缬沙坦胶囊微生物回复突变试验(Ames试验),中国仓鼠V79细胞基因突变试验、中国仓鼠卵巢细胞染色体试验和大鼠细胞遗传学试验的结果均为阴性。
那么,缬沙坦胶囊的降压原理是什么呢?
缬沙坦适用于各类轻至中度高血压,尤其适用于对ACE抑制剂不耐受的患者。主要成份是缬沙坦,其化学名称为:(S)-N-戊酰基-N-{[2'-(1H-四氮唑-5-基)[1,1'-联二苯]-4-基]甲基}-缬氨酸。缬沙坦降低升高的血压,同时不影响心律。降压效果维持至服药后24小时以上,治疗2-4周后达到降压疗效,并在长期治疗期间保持疗效。
缬沙坦是一种口服有效的特异性的血管紧张素Ⅱ(AT1)受体拮抗剂,它选择性地作用于AT1受体亚型,阻断AngⅡ与AT1受体的结合(其特异性拮抗AT1受体的作用大于AT2受体约20,000倍),从而抑制血管收缩和醛固酮的释放,产生降压作用。缬沙坦胶囊不作用于血管紧张素转换酶(ACE)、肾素和其它受体,不抑制与血压和钠平衡有关的离子通道;本品对血管紧张素转换酶没有抑制作用,不影响体内缓激肽水平,因而导致咳嗽的副作用少于血管紧张素转换酶抑制剂。
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(实习编辑:陈惠平)
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