齐多夫定胶囊,肝功能受损患者由于葡糖醛酸化作用的减弱而引起齐多夫定的蓄积。肝功能受损患者须进行剂量调整。那么,齐多夫定胶囊的主要成分是什么?有什么作用?
齐多夫定胶囊的主要成份是齐多夫定。化学名:3’-叠氮基-3’–脱氧胸腺嘧啶核苷。
齐多夫定,为天然胸腺嘧啶核苷的合成类似物,其3’-羟基(-OH)被叠氮基(-N3)取代。在细胞内,齐多夫定在酶的作用下转化为其活性代谢物齐多夫定5’-三磷酸酯(AztTP)。AztTP通过竞争性利用天然底物脱氧胸苷5’-三磷酸酯(dTTP)和嵌入病毒DNA来抑制HIV逆转录酶。嵌入的核苷类似物中3’-羟基的缺失,可阻断使DNA链延长所必须的5'-3’磷酸二酯键的形成,从而使病毒DNA合成终止。活性代谢物AztTP还是细胞DNA聚合酶-α和线粒体聚合酶-γ的弱抑制剂,据报道可嵌入到体外培养细胞的DNA中。
值得注意,请于有效期24个月内使用。
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(实习编辑:李嘉颖)
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