盐酸达泊西汀片的主要成份为盐酸达泊西汀。盐酸达泊西汀片用于因早泄(PE)而导致的显著性个人苦恼或人际交往障碍;射精控制能力不佳。那么,服用盐酸达泊西汀片过量会怎样呢?
盐酸达泊西汀片在一项观察14C-达泊西汀代谢的临床研究中,盐酸达泊西汀片经口服后被广泛代谢成多种代谢产物,盐酸达泊西汀片主要通过下列生物转化途径:N端氧化,N端去甲基化,萘基羟基化,葡萄苷酸化和硫酸化。盐酸达泊西汀片的代谢产物主要以轭合物形势由尿液清除。盐酸达泊西汀片在尿中未检测到原形活性物质。盐酸达泊西汀片能够快速清除,证据就是给药后24小时血药浓度底(不到峰浓度的5%)。盐酸达泊西汀片的其他代谢产物包括去甲基达泊西汀,它具有和达泊西汀相等的活力,双去甲基达泊西汀的活力大约为达泊西汀的50%。
盐酸达泊西汀片有证据表明在口服后吸收进入血液前存在首过代谢。盐酸达泊西汀片完整的和达泊西汀-N-氧化物是血浆中主要的循环形式。盐酸达泊西汀片考虑到活力和血浆非结合浓度,盐酸达泊西汀片在体内只有去甲基达泊西汀可以增加达泊西汀的活性。盐酸达泊西汀片每日服用达泊西汀药物蓄积很小。盐酸达泊西汀片口服给药的终末半衰期大约为19小时。去甲基达泊西汀的半衰期和达泊西汀相似。盐酸达泊西汀片的体外研究表明,盐酸达泊西汀片可被肝脏和肾脏中的多个酶系统清除,盐酸达泊西汀片主要是细胞色素P4502D6、细胞色素P4503A4和含黄素单加氧酶1(FMO1)。
盐酸达泊西汀片的药物过量:在临床试验期间没有过量用药的报道。在本品以每日最多240mg(两次120mg,中间间隔3小时)给药的临床药理学研究中,没有出现非预期的不良事件。一般而言,选择性5-羟色胺再摄取抑制剂过量用药的症状包括5-羟色胺介导的不良反应,例如嗜睡、胃肠道功能紊乱例如恶心和呕吐、心动过速、颤动、兴奋和眩晕。在过量用药的情况下,应该根据需要采取标准的支持措施。由于盐酸达泊西汀具有较高的蛋白质结合和较大的分布体积,强化利尿、透析、血液灌注和换血疗法不太可能会有效。目前尚无针对本品的特异性解毒药。
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(实习编缉:邵泽妹)
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