盐酸达泊西汀片的主要成份为盐酸达泊西汀。盐酸达泊西汀片用于因早泄(PE)而导致的显著性个人苦恼或人际交往障碍;射精控制能力不佳。那么,盐酸达泊西汀片的停药效应是怎样呢?
盐酸达泊西汀片在一项观察14C-达泊西汀代谢的临床研究中,盐酸达泊西汀片经口服后被广泛代谢成多种代谢产物,盐酸达泊西汀片主要通过下列生物转化途径:N端氧化,N端去甲基化,萘基羟基化,葡萄苷酸化和硫酸化。盐酸达泊西汀片的代谢产物主要以轭合物形势由尿液清除。盐酸达泊西汀片在尿中未检测到原形活性物质。盐酸达泊西汀片能够快速清除,证据就是给药后24小时血药浓度底(不到峰浓度的5%)。盐酸达泊西汀片的其他代谢产物包括去甲基达泊西汀,它具有和达泊西汀相等的活力,双去甲基达泊西汀的活力大约为达泊西汀的50%。
盐酸达泊西汀片有证据表明在口服后吸收进入血液前存在首过代谢。盐酸达泊西汀片完整的和达泊西汀-N-氧化物是血浆中主要的循环形式。盐酸达泊西汀片考虑到活力和血浆非结合浓度,盐酸达泊西汀片在体内只有去甲基达泊西汀可以增加达泊西汀的活性。盐酸达泊西汀片每日服用达泊西汀药物蓄积很小。盐酸达泊西汀片口服给药的终末半衰期大约为19小时。去甲基达泊西汀的半衰期和达泊西汀相似。盐酸达泊西汀片的体外研究表明,盐酸达泊西汀片可被肝脏和肾脏中的多个酶系统清除,盐酸达泊西汀片主要是细胞色素P4502D6、细胞色素P4503A4和含黄素单加氧酶1(FMO1)。
盐酸达泊西汀片的停药效应:已报道,突然停止长期的针对慢性抑郁症的选择性5-羟色胺再摄取抑制剂治疗可导致下列症状:焦虑心境、易怒、兴奋、眩晕、感觉异常(即感觉错乱,例如电休克知觉)、焦虑、意识模糊、头痛、昏睡、情绪不稳、失眠和轻躁狂。
然而,一项在患有早泄的受试者中进行的、旨在评价本品60mg每天一次或按需给药持续62天的停药效应的双盲临床试验未发现有停药综合征,仅有的戒断症状的证据是,在每日一次本品治疗后转而接受安慰剂的患者中轻度或中度失眠和眩晕的发生率轻度增加。在第二项双盲临床试验中也得出了一致的结果,该试验包括一个24周的30及60mg、按需给药的治疗期和随后的为期1周的停药评价期。
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(实习编缉:邵泽妹)
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