盐酸达泊西汀片为灰色薄膜衣片,除去包衣后显白色或类白色。盐酸达泊西汀片的主要成份为盐酸达泊西汀。那么,盐酸达泊西汀片用于有心血管危险因素患者是怎样呢?
盐酸达泊西汀片治疗早泄的作用机制可能与其抑制神经元对5-羟色胺的再吸收,从而影响神经递质作用于细胞突触前后受体的电位差有关。盐酸达泊西汀片对人类的射精主要由交感神经系统介导。盐酸达泊西汀片对射精的反射通路来源于脊髓反射中心,该通路由脑干介导,而该反射中心最初会受到许多脑核(内侧视前核和下脑室旁核)的影响。
盐酸达泊西汀片的代谢产物主要以轭合物形势由尿液清除。盐酸达泊西汀片在尿中未检测到原形活性物质。盐酸达泊西汀片能够快速清除,证据就是给药后24小时血药浓度底(不到峰浓度的5%)。盐酸达泊西汀片在体外,盐酸达泊西汀片99%以上的必利劲可与人血清蛋白相结合。盐酸达泊西汀片的活性代谢产物去甲基达泊西汀的蛋白结合率为98.5%。
盐酸达泊西汀片可快速分布,平均稳态分布容积为162L。盐酸达泊西汀片在人体经静脉注射给药后,所估计的必利劲的平均早、中、终末期半衰期分别为0.10、2.19和19.3小时。盐酸达泊西汀片每日服用达泊西汀药物蓄积很小。盐酸达泊西汀片口服给药的终末半衰期大约为19小时。去甲基达泊西汀的半衰期和达泊西汀相似。
盐酸达泊西汀片用于有心血管危险因素患者:有潜在的心血管疾病的受试者没有参加Ⅲ期临床试验。有潜在器质性心血管疾病(例如有记录的流出道梗阻、瓣膜性心脏病、颈动脉狭窄和冠心病)的患者其发生由晕厥(心源性晕厥及其他原因的晕厥)导致的不良心血管反应的风险增加。尚没有充足的数据来证明,这种风险的增加是否能够发展到患有基础疾病的患者发生血管迷走神经性晕厥的风险上。
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(实习编缉:邵泽妹)
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