齐多夫定胶囊(立妥威),不仅在市面上可以购买到,在方舟健客上也是可以购买到正品的。那么,齐多夫定胶囊的药代动力学是怎样?
齐多夫定胶囊的药代动力学是:
1.成人药代动力学齐多夫定经胃肠吸收良好,在临床试验的所有剂量水平下,其生物利用度均可达到60-70%。在一项I期临床研究中,每4小时口服齐多夫定(溶液剂)5mg/kg,其血浆稳态峰值浓度(Cssmax)及血浆稳态谷值浓度(Cssmin)的均值分别为7.1及0.4μm/l(或1.9及0.1μg/m1)。一项生物等效性的研究结果显示,每4小时口服齐多夫定胶囊200mg,其Cssmax及Cssmin的均值分别为4.5μm/l(或1.2μg/ml)及0.4μm/l(或0.1μg/m1)。有关研究表明,静脉注射齐多夫定其平均终末血浆半哀期为1.1小时,平均整体清除率为27.1ml/min/kg,平均表观分布容积为1.6L/kg体重。齐多夫定的肾脏清除率远远超过肌酐清除率,表明其肾小管分泌活跃。齐多夫定在血浆及尿液中的主要代谢产物均为5’-葡萄糖苷酸齐多夫定,约50-80%的该药以此代谢产物的形式经肾脏清除。静脉给药后,齐多夫定亦可代谢为3’-氨基3’-脱氧胸腺嘧啶核苷(AMT)。对于肝、肾功能受损的患者,齐多夫定药物代谢动力学资料尚很有限。目前尚无有关老年人齐多夫定药物代谢动力学的研究资料。
2.儿童药代动力学对于5个月以上儿童,齐多夫定的药物代谢动力学特点与成人相似。对于所有研究剂量,齐多夫定的胃肠道吸收良好,其生物利用度为60-74%,平均65%。口服齐多夫定(溶液剂)120ml及180ml/m2,Cssmax分别为4.45μm/l(1.19μg/m1)及7.7μm/l(2.06μg/m1)。静脉给药时,终末血浆半衰期及全身清除率的均值分别为1.5小时及30.9ml/min/kg。主要代谢产物为5’-葡萄糖苷酸(衍生物)。静脉给药后,29%以原形、45%以葡萄糖苷酸代谢物的形式排泄至尿中。齐多夫定的肾脏清除率远远超过肌酐清除率,这表明肾小管的分泌功能活跃。对于新生儿和较小婴儿的药代动力学的研究表明,14天以下的婴儿,其齐多夫定的葡萄糖醛酸化降低,同时生物利用度增加,清除率降低,半衰期延长,但尽管如此,药代动力学与成年人相似。
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(实习编辑:李嘉颖)
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