盐酸达泊西汀片的主要成份为盐酸达泊西汀。(S)-N,N-二甲基-3-(萘基-1-氧基)--1-苯基丙-1-胺盐酸盐;达泊西汀盐酸盐((S)-(+)-N,N-二甲基-3-(1-萘氧基)苯丙胺盐酸盐)。那么,盐酸达泊西汀片与硫利达嗪同用好吗?
盐酸达泊西汀片摄入高脂饮食可以适度降低达泊西汀的Cmax(10%)并适度增加AUC(12%),盐酸达泊西汀片还可以轻度延迟达泊西汀达到峰值浓度的时间;盐酸达泊西汀片对摄入高脂饮食不会影响吸收的程度。这些变化均不具有临床意义。盐酸达泊西汀片可与餐同服,也可以不用。盐酸达泊西汀片在大鼠中,盐酸达泊西汀片通过作用于脊椎上水平抑制射精驱动反射,这其中外侧巨细胞旁核(LPGi)是一个必要的脑部结构。盐酸达泊西汀片对射精的反射通路来源于脊髓反射中心,该通路由脑干介导,而该反射中心最初会受到许多脑核(内侧视前核和下脑室旁核)的影响。盐酸达泊西汀片吸收口服后,盐酸达泊西汀片被迅速吸收,盐酸达泊西汀片大约在1-2小时后达到最大血浆浓度(Cmax)。
盐酸达泊西汀片的绝对生物利用度为42%(范围为15-76%)。盐酸达泊西汀片空腹状态下单次口服30mg和60mg达泊西汀后,分别在1.01和1.27小时后达到血浆峰值浓度(分别为297ng/ml和498ng/ml)。盐酸达泊西汀片对支配精囊、输精管、前列腺、尿道球部肌肉和膀胱颈的神经节后交感神经纤维可使上述器官协同收缩以实现射精。盐酸达泊西汀片可以调节大鼠的这种射精反射,从而延长阴部运动神经元反射放电(PMRD)的潜伏期,并减少PMRD的持续时间。盐酸达泊西汀片治疗早泄的作用机制可能与其抑制神经元对5-羟色胺的再吸收,从而影响神经递质作用于细胞突触前后受体的电位差有关。盐酸达泊西汀片对人类的射精主要由交感神经系统介导。
盐酸达泊西汀片为灰色薄膜衣片,除去包衣后显白色或类白色。盐酸达泊西汀片适用于治疗符合下列所有条件的18至64岁男性早泄(PE)患者:阴茎在插入阴道之前、过程当中或者插入后不久,以及未获性满足之前仅仅由于极小的性刺激即发生持续的或反复的射精;盐酸达泊西汀片用于因早泄(PE)而导致的显著性个人苦恼或人际交往障碍;射精控制能力不佳。
盐酸达泊西汀片既不能与硫利达嗪共同使用,也不能在硫利达嗪治疗停止后14天之内使用。同样,在停用必利劲后7天内也不能服用硫利达嗪。盐酸达泊西汀片禁用于同时服用酮康唑、伊曲康唑、利托纳韦、沙奎那韦、泰利霉素、奈法唑酮、萘芬纳韦、阿扎那韦等强细胞色素P4503A4抑制剂的患者。盐酸达泊西汀片禁止用于中度和重度肝损伤患者。
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(实习编缉:邵泽妹)
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