替比夫定片(素比伏)通过肾小球滤过和肾小管被动扩散的方式经肾脏排泄,故与其它经肾小管分泌的药物发生相互作用的可能性很小。那么,替比夫定片抑制乙肝病毒的复制很好吗?
替比夫定在细胞激酶的作用下被磷酸化为有活性的代谢产物-腺苷,腺苷的细胞内半衰期是14小时。替比夫定5’-腺苷通过与HBV天然底物胸腺嘧啶的5’-腺苷竞争,从而抑制HBVDNA多聚酶的活性;通过整合到HBVDNA中造成乙肝病毒DNA链延长的终止,从而抑制乙肝病毒的复制。
据现有资料报道,替比夫定片在核苷类似物中具有高HBeAg血清转换率,其治疗2年在基线血清转氨酶大于等于2倍正常值上限的病人中,HBeAg血清转换率可高达36%,可以同干扰素中高血清转换率的派罗欣相媲美(32%)。
发生HBeAg血清学转换是HBeAg阳性患者持久缓解的标志,意味着治疗终点的达到,服用替比夫定片HBeAg血清学转换达到标准,经巩固治疗后可实现停药。
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(实习编辑:姚淑敏)
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