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万艾可枸橼酸西地那非片主要循环代谢产物是西地那非的N－去甲基化物，后者将被进一步的代谢。N－去甲基代谢产物具有与万艾可相似的PDE选择性，万艾可枸橼酸西地那非片在体外，万艾可枸橼酸西地那非片对PDE5的作用强度约为西地那非的50%。此代谢产物的血浆浓度约为万艾可的40%，万艾可枸橼酸西地那非片的药理作用大约有20%来自于其代谢产物。

万艾可枸橼酸西地那非片的消除以肝脏代谢为主（细胞色素P450同功酶3A4途径），生成一有活性的代谢产物，万艾可枸橼酸西地那非片其性质与西地那非近似。细胞色素P450同功酶3A4（CYP4503A4）的强效抑制剂（如红霉素、酮康唑、伊曲康唑）以及细胞色素P450（CYP450）的非特异性抑制物如西咪替丁与万艾可合用时，可能会导致万艾可血浆水平升高。万艾可枸橼酸西地那非片及其代谢产物的消除半衰期约为4小时。

万艾可枸橼酸西地那非片吸收迅速。万艾可枸橼酸西地那非片空腹状态下口服30至120分钟（中位值60分钟）后达到血浆峰浓度（Cmax）。万艾可枸橼酸西地那非片口服后吸收迅速，万艾可的绝对生物利用度约为40%。万艾可枸橼酸西地那非片药代动力学参数在推荐剂量范围内与剂量成比例。万艾可枸橼酸西地那非片主要通过肝脏的微粒体酶细胞色素P4503A4（主要途径）和细胞色素P4502C9（次要途径）清除。

万艾可枸橼酸西地那非片在与高脂肪饮食同服时，吸收速率降低，达峰时间（Tmax）平均延迟60分钟，Cmax平均下降29%。万艾可枸橼酸西地那非片的平均稳态分布容积（Vss）为105升，说明其在组织中有分布。万艾可枸橼酸西地那非片及其主要循环代谢产物（N－去甲基化物）均有大约96%与血浆蛋白结合。万艾可枸橼酸西地那非片的蛋白结合率与药物总浓度无关。

最近6个月内曾有心肌梗塞、休克或危及生命的心律失常的患者；静息状态低血压（血压90/50mmHg以下）或高血压（血压170/110mmHg以上）的患者；有心力衰竭或冠心病不稳定性心绞痛的患者；色素视网膜炎的患者（少数此病患者有视网膜磷酸二酯酶的遗传性异常）；镰状细胞性贫血或相关贫血患者禁用万艾可枸橼酸西地那非片。

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（实习编缉：邵泽妹）