络活喜的主要成份为苯磺酸氨氯地平,络活喜适用于高血压的治疗。可单独应用或与其他抗高血压药物联合应用。那么,络活喜的药物过量是怎样呢?
络活喜给予口服治疗剂量后,6~12小时血药浓度达至高峰,络活喜的绝对生物利用度约为64~90%,络活喜的生物利用度不受摄入食物的影响。络活喜的药代动力学不受肾功能损害的影响。因此肾功能衰竭患者仍应接受常规初始剂量治疗。络活喜的体外实验可观察到该药存在负性肌力作用,络活喜治疗剂量在活体动物实验中未观察到这一作用。络活喜不影响血清钙的浓度。
络活喜通过肝脏被广泛(约90%)代谢为无活性的代谢产物,其他10%以原药形式排出,60%的代谢物经尿液排出,络活喜体外研究表明,络活喜在高血压患者中,络活喜的血浆蛋白结合率约为93%。络活喜的血浆清除率为双相性,终末消除半衰期约为35~50小时。连续每日给药7~8天后,络活喜的血药浓度达至稳态。络活喜是一个外周动脉血管扩张剂,络活喜直接作用于血管平滑肌,从而降低外周血管阻力和血压。
络活喜的药物过量:严重过量可能导致外周血管过度扩张伴有显著的低血压以及反射性心动过速。人体研究中,本品有意过量应用的资料有限。分别给予小鼠和大鼠等价于40mg氨氯地平/kg和100mg氨氯地平/kg的马来酸氨氯地平单次口服剂量可导致死亡。给予犬等价于氨氯地平4mg/kg的马来酸氨氯地平(根据mg/m[sup]2[/sup]换算,为人类最大推荐剂量的至少11倍)单次口服剂量引起明显的周围血管扩张和低血压。
如果有超大量服药,应积极进行心肺监测。频繁的血压测量十分必要。如果发生低血压,应提供心血管支持治疗,包括将四肢抬高以及准确补液。如果应用这些保守治疗,低血压仍然不缓解,可考虑给予血管收缩剂(如:苯肾上腺素),注意循环液体量和尿量。由于本品与血浆蛋白结合率高,所以透析治疗是无益的。
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(实习编缉:叶铠)
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