络活喜的主要成份为苯磺酸氨氯地平,其化学名称为:3-乙基-5-甲基-2-(2-氨基乙氧甲基)-4-(2-氯苯基)-1,4-二氢-6-甲基-3,5-吡啶二羧酸酯苯磺酸盐。那么,络活喜与辛伐他汀合用是怎样呢?
络活喜的体外实验可观察到该药存在负性肌力作用,络活喜治疗剂量在活体动物实验中未观察到这一作用。络活喜不影响血清钙的浓度。络活喜在生理酸碱度范围内,络活喜是一种离子化的复合物(pKa=8.6),络活喜通过与钙通道受体在结合位点缓慢地结合/分解实现其逐步起效的作用。络活喜是一个外周动脉血管扩张剂,络活喜直接作用于血管平滑肌,从而降低外周血管阻力和血压。
络活喜适用于高血压的治疗。可单独应用或与其他抗高血压药物联合应用。络活喜适用于慢性稳定性心绞痛的对症治疗。络活喜可单独应用或与其他抗心绞痛药物联合应用。血管痉挛性心绞痛(Prinzmetal's或变异型心绞痛),络活喜适用于确诊或可疑的血管痉挛性心绞痛的治疗。可单独应用也可与其他抗心绞痛药物联合应用。经血管造影证实的冠心病经血管造影证实为冠心病,但射血分数≥40%且无心衰的患者,络活喜可减少因心绞痛住院的风险以及降低冠状动脉重建术的风险。
络活喜是一种二氢吡啶钙拮抗剂(亦称钙离子拮抗剂或慢通道阻滞剂),络活喜能够抑制钙离子跨膜进入血管平滑肌和心肌。络活喜的实验数据表明氨氯地平与二氢吡啶及非二氢吡啶的结合位点均可结合。心肌和血管平滑肌的收缩过程依赖于细胞外钙离子通过离子通道进入细胞内来完成。络活喜可选择性抑制钙离子跨膜转运,络活喜对血管平滑肌细胞的作用要比心肌细胞的作用强。
络活喜与辛伐他汀合用,10mg氨氯地平多次给药合并使用80mg辛伐他汀,辛伐他汀的暴露量比单独使用辛伐他汀增加了77%。服用氨氯地平的患者应将辛伐他汀剂量限制在20mg/日以下。
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(实习编缉:叶铠)
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