络活喜适用于慢性稳定性心绞痛的对症治疗。络活喜可单独应用或与其他抗心绞痛药物联合应用。那么,服用络活喜会出现心绞痛恶化吗?
络活喜给予口服治疗剂量后,6~12小时血药浓度达至高峰,络活喜的绝对生物利用度约为64~90%,络活喜的生物利用度不受摄入食物的影响。络活喜的药代动力学不受肾功能损害的影响。因此肾功能衰竭患者仍应接受常规初始剂量治疗。络活喜的体外实验可观察到该药存在负性肌力作用,络活喜治疗剂量在活体动物实验中未观察到这一作用。络活喜不影响血清钙的浓度。
络活喜通过肝脏被广泛(约90%)代谢为无活性的代谢产物,其他10%以原药形式排出,60%的代谢物经尿液排出,络活喜体外研究表明,络活喜在高血压患者中,络活喜的血浆蛋白结合率约为93%。络活喜的血浆清除率为双相性,终末消除半衰期约为35~50小时。连续每日给药7~8天后,络活喜的血药浓度达至稳态。络活喜是一个外周动脉血管扩张剂,络活喜直接作用于血管平滑肌,从而降低外周血管阻力和血压。
极少数患者,特别是伴有严重冠状动脉阻塞性疾病的患者,在开始使用络活喜治疗或增加剂量时,可出现心绞痛恶化或发生急性心肌梗死。
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(实习编缉:叶铠)
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