盐酸地尔硫卓缓释胶囊(Ⅱ)的药代动力学是哪些呢？

盐酸地尔硫卓缓释胶囊(Ⅱ)用于轻、中度高血压及心绞痛。盐酸地尔硫卓缓释胶囊（Ⅱ）的性状是胶囊剂，内容物为白色小颗粒。那么，盐酸地尔硫卓缓释胶囊(Ⅱ)的药代动力学是哪些呢？

盐酸地尔硫卓缓释胶囊(Ⅱ)口服。每次1粒，每日1-2次，如需增加剂量，每日剂量不超过360mg,分次服用，但需在医生指导下服用。

盐酸地尔硫卓缓释胶囊(Ⅱ)的哺乳期妇女用药是在妊娠妇女中的应用尚缺乏对照试验资料，故孕妇应用本品须权衡利弊。本品可经过乳汁排出，其浓度接近血药浓度，如哺乳期妇女确有必要应用本品，须暂停哺乳。

盐酸地尔硫卓缓释胶囊(Ⅱ)的药代动力学是口服后通过胃肠道吸收较完全(达92%)。单剂口服本品120mg后2-3小时可测到血浆药物浓度，6-11小时达到血浆药物浓度高峰。单剂或多剂口服本品后的表观消除半衰期为5-7小时。当每日剂量由120mg增至240mg，其AUC增加2.6倍。当每日剂量由240mg增至360mg，其AUC增加1.8倍。仅2-4%原药由尿液排除。血浆蛋白结合率70-80%。最小有效血药浓度50-200ng/ml。

盐酸地尔硫卓缓释胶囊(Ⅱ)的注意事项是：

1.本品可延长房室结不应期，除病态窦房结综合症外不明显延长窦房结恢复时间。罕见情况下此作用可异常减慢心率（特别在病态窦房结综合症患者）或致II或III度房室传导阻滞。本品与β受体阻滞剂或洋地黄合用可导致对心脏传导减缓的协同作用。有报道一例变异性心绞痛患者口服本品60mg致心脏停搏2-5秒。

2.本品有负性肌力作用，在心室功能受损的患者单用或与β受体阻滞剂合用的经验有限，因而这些患者应用本品须谨慎。

3.本品最大降压效果常在14天后达到，使用本品偶可致症状性低血压。

4.应用本品罕见出现急性肝损害，表现为碱性磷酸酶、乳酸脱氢酶、谷草转氨酶、谷丙转氨酶明显增高及其他急性肝损害征象。停药可恢复。

5.本品在肝脏代谢，由肾脏和胆汁排泄，长期给药应定期监测肝肾功能。肝肾功能受损者应用本品应谨慎。

6.皮肤反应多为暂时的，继续应用本品也可消失。有少数报道皮肤反应可进展为多型红斑和/或剥脱性皮炎。如果皮肤反应为持续性应停药。

7.本品由于可能与其他药物有协同作用，同时使用对心脏收缩和/或传导有影响的药物时应谨慎，并仔细调整所用剂量。

8.本品在体内经细胞色素P450氧化酶进行生物转化，与经同一途径进行生物转化的其他药物合用时可导致代谢的竞争抑制。故在开始或停止同时使用本品时，对相同代谢途径的药物剂量，特别是治疗指数低的药物或有肝肾功能受损的患者，须加以调整以维持合理的血药浓度。

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（实习编缉：陈志方）