络活喜的主要成份为苯磺酸氨氯地平,络活喜适用于高血压的治疗。可单独应用或与其他抗高血压药物联合应用。那么,络活喜的不良反应是怎样呢?
络活喜给予口服治疗剂量后,6~12小时血药浓度达至高峰,络活喜的绝对生物利用度约为64~90%,络活喜的生物利用度不受摄入食物的影响。络活喜的药代动力学不受肾功能损害的影响。因此肾功能衰竭患者仍应接受常规初始剂量治疗。络活喜的体外实验可观察到该药存在负性肌力作用,络活喜治疗剂量在活体动物实验中未观察到这一作用。络活喜不影响血清钙的浓度。
络活喜通过肝脏被广泛(约90%)代谢为无活性的代谢产物,其他10%以原药形式排出,60%的代谢物经尿液排出,络活喜体外研究表明,络活喜在高血压患者中,络活喜的血浆蛋白结合率约为93%。络活喜的血浆清除率为双相性,终末消除半衰期约为35~50小时。连续每日给药7~8天后,络活喜的血药浓度达至稳态。络活喜是一个外周动脉血管扩张剂,络活喜直接作用于血管平滑肌,从而降低外周血管阻力和血压。络活喜的不良反应是:
在临床对照研究、开放研究或上市后应用中,患者下列事件的发生率0.1%,具相关性尚不确定,在此列出以提醒医生关注:
心血管系统:心律失常(包括室性心动过速以及房颤),心动过缓,胸痛,低血压,外周局部缺血,晕厥,心动过速,体位性头晕,体位性低血压,血管炎。
中枢及外周神经系统:感觉迟钝,周围神经病变,感觉异常,震颤,眩晕。
胃肠系统:食欲减退,便秘,消化不良,吞咽困难,腹泻,肠胃胀气,胰腺炎,呕吐,牙龈增生。
全身:过敏性反应,乏力,背痛,热潮红,全身不适,疼痛,僵直,体重增加,体重下降。
肌骨骼系统:关节痛,关节病,肌肉痛性痉挛,肌痛。
精神病学:性功能障碍(男性和女性),失眠,神经质,抑郁,梦境异常,焦虑,人格障碍。
呼吸系统:呼吸困难,鼻衄。
皮肤及附属物;血管性水肿,多形性红斑,瘙痒,皮疹,红斑疹,斑丘疹。
在安慰剂对照研究中,这些事件的发生率小于1%,但是在所有多剂量的研究中,这些副反应的发生率在1%至2%。
感觉异常:视觉异常,结膜炎,复视,眼痛,耳鸣。
泌尿系统:尿频,排尿障碍,夜尿。
自主神经系统:口干,多汗。
营养代谢:高血糖,口渴。
造血系统:白细胞减少,紫癜,血小板减少。
下列事件发生率<0.1%:心衰,心律不齐,早搏,皮肤变色,荨麻疹,皮肤干燥,脱发,皮炎,肌无力,颤搐,共济失调,肌张力过强,偏头痛,皮肤发凉,情感淡漠,兴奋,健忘,胃炎,食欲增加,稀便,咳嗽,鼻炎,排尿困难,多尿,嗅觉障碍,味觉障碍,视觉调解异常以及干眼症。
其他偶发的不良反应很难与合用药物的作用或伴随疾病相区分,如心肌梗死或心绞痛。
常规试验室检测数据在氨氯地平治疗中并没有临床显著性的变化。血钾,血糖,甘油三酯,总胆固醇,高密度脂蛋白胆固醇,尿酸,尿素氮或肌酐均没有临床相关变化。
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(实习编缉:叶铠)
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