依西美坦片为白色糖衣片,除去糖衣后显白色。依西美坦片的主要成分为依西美坦。那么,依西美坦片的药物过量是怎样呢?
依西美坦片对绝经后晚期乳腺癌患者和健康绝经后妇女,依西美坦片在单次或多次给药后对其药代动力学参数进行比较,依西美坦片在乳腺癌患者体内比在健康妇女体内吸收的更快,平均达峰时间分别为1.2小时和2.9小时。依西美坦片在多次给药之后,乳腺癌患者的平均口服清除率比健康绝经后妇女低45%,同时系统暴露量相对较高。依西美坦片在多次给药后,乳腺癌患者的平均AUC(75.4ng·hr/mL)大约是健康妇女的2倍(41.4ng·hr/mL)。
依西美坦片对健康绝经后妇女口服后,依西美坦片被迅速吸收。依西美坦片在达到血浆峰浓度后其浓度以多指数形式下降,平均终末半衰期约24小时。依西美坦片在体内广泛分布,并主要通过代谢从体循环中清除。依西美坦片在单次(10mg至200mg)或多次(0.5mg至50mg)口服给药后,依西美坦片的药代动力学呈剂量-效应关系。依西美坦片在多次给予依西美坦25mg/天之后,其血浆浓度与单次给药后的水平相似。
依西美坦片的药物过量:在依西美坦的临床研究中,女性健康志愿者单次给药剂量高达800mg,绝经后的晚期乳腺癌女性高达每日600mg,这些剂量均能很好耐受。尚不知依西美坦导致出现危及生命症状的单次剂量。在大鼠和犬的实验中,当单次口服剂量分别相当于人用推荐剂量的2000和4000倍时(按mg/m[sup]2[/sup]计算),可观察到动物死亡。没有针对药物过量的专用解药,应给予对症处理。应采用常规支持性治疗,包括对患者密切的生命体征监测和临床观察。曾有1名男童(年龄不详)误服依西美坦片1片(25mg),最初的体检正常,但1小时后血常规检测提示白细胞增多(白细胞25000/mm[sup]3[/sup],中性粒细胞90%)。4天后血常规检测正常,未给予任何治疗。
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(实习编缉:钟燕冰)
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