依西美坦片的主要成分为依西美坦。依西美坦片为白色糖衣片,除去糖衣后显白色。那么,服用依西美坦片会出现疲劳吗?
依西美坦片对健康绝经后妇女口服后,依西美坦片被迅速吸收。依西美坦片在达到血浆峰浓度后其浓度以多指数形式下降,平均终末半衰期约24小时。依西美坦片在体内广泛分布,并主要通过代谢从体循环中清除。依西美坦片在单次(10mg至200mg)或多次(0.5mg至50mg)口服给药后,依西美坦片的药代动力学呈剂量-效应关系。依西美坦片在多次给予依西美坦25mg/天之后,其血浆浓度与单次给药后的水平相似。
依西美坦片对绝经后晚期乳腺癌患者和健康绝经后妇女,依西美坦片在单次或多次给药后对其药代动力学参数进行比较,依西美坦片在乳腺癌患者体内比在健康妇女体内吸收的更快,平均达峰时间分别为1.2小时和2.9小时。依西美坦片在多次给药之后,乳腺癌患者的平均口服清除率比健康绝经后妇女低45%,同时系统暴露量相对较高。依西美坦片在多次给药后,乳腺癌患者的平均AUC(75.4ng·hr/mL)大约是健康妇女的2倍(41.4ng·hr/mL)。
依西美坦片的主要不良反应有:恶心、口干、便秘、腹泻、头晕、失眠、皮疹、疲劳、发热、浮肿、疼痛、呕吐、腹痛、食欲增加、体重增加等。其次文献报道还有高血压、抑郁、焦虑、呼吸困难、咳嗽。其他还有淋巴细胞计数下降、肝功能指标(如丙氨酸转移酶等)异常等。在临床试验中,只有3%的病人由于不良反应终止治疗,主要在依西美坦治疗的前10周内,由于不良反应在后期终止治疗者不常见(0.3%)。
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(实习编缉:钟燕冰)
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