依西美坦片的主要成分为依西美坦。化学名称:1.4-二烯-3,17-二酮-6-甲基雄烷。那么,依西美坦片可以用于内分泌状态为绝经前女性吗?
依西美坦片是一种不可逆的甾体类芳香化酶抑制剂,依西美坦片结构与天然雄烯二酮底物相似。依西美坦片对绝经后妇女的雌激素主要由雄激素通过外周组织芳香化酶的作用转化而成。依西美坦片通过抑制芳香化酶从而阻断患者体内雌激素的生成是一种有效的、选择性的治疗绝经后激素依赖型乳腺癌的方法。依西美坦片5mg即可显著降低绝经后妇女的血清雌激素水平,剂量达10-25mg时可最大程度(]90%)降低雌激素水平。
依西美坦片对绝经后的乳腺癌患者接受每日25mg依西美坦治疗,其总体芳香化作用下降98%。依西美坦片不存在孕激素和雌激素样作用,有轻微的雄激素样作用,这可能和17-羟衍生物的结构有关,且这种雄激素样作用主要在高剂量时可见。依西美坦片重复每日给药的研究中,不管是否用ACTH刺激,均未见依西美坦对肾上腺可的松和醛固酮的生物合成有影响,依西美坦片对甾体类固醇代谢酶的作用有选择性。
依西美坦片为白色糖衣片,除去糖衣后显白色。依西美坦片用于经他莫昔芬辅助治疗2-3年后,绝经后雌激素受体阳性的妇女的早期浸润星性乳腺癌的辅助治疗,直至完成总共5年的辅助内分泌治疗。依西美坦片用于经他莫昔芬治疗后,其病情仍有进展的自然或人工绝经后妇女的晚期乳腺癌。尚不明确本品在雌激素受体阴性患者中的疗效。
依西美坦片不适用于内分泌状态为绝经前的女性。因此,如临床允许,应进行LH、FSH和雌二醇水平的检测以确定是否处于绝经后状态。也不应与含有雌激素的药物联合使用,此类药物将影响其药理作用。
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(实习编缉:钟燕冰)
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