艾瑞昔布片的主要成份为艾瑞昔布。艾瑞昔布片为薄膜衣片,除去薄膜衣后显类白色。那么,服用艾瑞昔布片会出现呕吐吗?
艾瑞昔布片对剂量与药代动力学参数(AUC和Cmax)进行相关性考察,艾瑞昔布片单次给药30mg、60mg、90mg和200mg四个剂量组AUC和Cmax呈线性动力学。艾瑞昔布片空腹状态下,艾瑞昔布片口服单剂后约2h可达到Cmax,Cmax和AUC与给药剂量大致成正比。艾瑞昔布片在人体血浆中主要生成控基代谢产物Ml和竣基代谢产物M20空腹状态下,艾瑞昔布片在原形药物的血浆中半衰期约为20h左右。艾瑞昔布片在尿中游离型代谢物排泄率为40%,经酶水解后,尿中代谢物的总排泄率为50%。
艾瑞昔布片空腹和餐后单次给予90mg给药药代动力学结果表明,艾瑞昔布片餐后给药的AUC和Cmax明显大于空腹给药,但Tmax和t1/2无明显差异。艾瑞昔布片200mg单次给药与200mg多次给药组(每天2次,连续给药11天),艾瑞昔布片原药的主要药代动力学参数(Tmax、Cmax、t1/2β、AUC0-∞等)表明,艾瑞昔布片在体内没有蓄积。200mg多次给药组M1和M2的AUC0-t和AUC0-∞明显高于单次给药。艾瑞昔布片多次给药后M2的Cmax明显高于单次给药。
在艾瑞昔布片的临床试验中,没有观察到发生率大于10%的不良反应。常见药物不良反应(发生率大于1%)有:上腹不适、大便潜血、丙氨酸氨基转移酶(ALT)升高。少见药物不良反应(发生率0.1%~1%)有:腹痛、便秘、消化道溃疡、恶心、呕吐、胃灼伤感、慢性浅表性胃炎、剑突下阵发疼痛、胃糜烂灶、胃底/胃体出血点、皮疹、浮肿、胸闷、心悸、镜下血尿、血清尿素氮(BUN)升高、白细胞下降、天门冬氨酸氨基转移酶(AST)升高、尿蛋白阳性、尿糖阳性、尿红细胞阳性。
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(实习编缉:叶铠)
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