金戈枸橼酸西地那非片为薄膜衣片,除去包衣后显白色至类白色。金戈枸橼酸西地那非片的主要成分为枸橼酸西地那非。那么,金戈枸橼酸西地那非片的药物过量是怎样呢?
金戈枸橼酸西地那非片适用于治疗勃起功能障碍。金戈枸橼酸西地那非片的蛋白结合率与药物总浓度无关。金戈枸橼酸西地那非片主要循环代谢产物是西地那非的N-去甲基化物,后者将被进一步的代谢。金戈枸橼酸西地那非片的吸收迅速。金戈枸橼酸西地那非片空腹状态下口服30至120分钟(中位值60分钟)后达到血浆峰浓度(Cmax)。金戈枸橼酸西地那非片的代谢产物的血浆浓度约为西地那非的40%,金戈枸橼酸西地那非片的药理作用大约有20%来自于其代谢产物。
金戈枸橼酸西地那非片在与高脂肪饮食同服时,吸收速率降低,达峰时间(Tmax)平均延迟60分钟,Cmax平均下降29%。金戈枸橼酸西地那非片的平均稳态分布容积(Vss)为105升,说明其在组织中有分布。金戈枸橼酸西地那非片及其主要循环代谢产物(N-去甲基化物)均有大约96%与血浆蛋白结合。金戈枸橼酸西地那非片中的N-去甲基代谢产物具有与西地那非相似的PDE选择性,金戈枸橼酸西地那非片在体外,金戈枸橼酸西地那非片对PDE5的作用强度约为西地那非的50%。金戈枸橼酸西地那非片主要通过肝脏的微粒体酶细胞色素P4503A4(主要途径)和细胞色素P4502C9(次要途径)清除。
金戈枸橼酸西地那非片的药物过量:健康志愿者单次剂量至800毫克,不良事件与低剂量时相似,但发生率增加。当发生药物过量时,应根据需要采取常规支持疗法。因西地那非与血浆蛋白结合率高,且不从尿中清除,故肾脏透析不会增加清除率。
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(实习编缉:邵泽妹)
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