非布司他片是治痛风名药,主要活性成份为非布司他。化学名:2-[(3-氰基-4-异丁氧基)苯基]-4-甲基-5-噻唑羧酸;分子式:C16H16N2O3S;分子量:316.37。
那么,非布司他片的致癌性如何?
非布司他为2-芳基噻唑衍生物,是一种黄嘌呤氧化酶抑制剂,通过抑制尿酸合成降低血清尿酸浓度。非布司他常规治疗浓度下不会抑制其他参与嘌呤和嘧啶合成与代谢的酶。
非布司他片用于痛风患者高尿酸血症的长期治疗,不推荐用于无临床症状高尿酸血症。推荐剂量为40mg或80mg,每日一次。开始应用本品治疗后,可观察到痛风发作增加。这是由于变化的血清尿酸水平减少导致沉积的尿酸盐活动引起的。为预防给药本品时发生痛风发作,推荐同时给药非甾体抗炎药或秋水仙碱。在服用硫唑嘌呤、巯嘌呤或胆茶碱的患者禁用本品。
非布司他片的致癌性:F344大鼠和B6C3F1小鼠为期两年的致癌试验中,雄性大鼠和雌性小鼠分别在剂量为24mg/kg(约为人用剂量80mg/d时的血浆暴露量的25倍)和18.75mg/kg(约为人用剂量80mg/d时的血浆暴露量的12.5倍)时可见移行细胞乳头状瘤和膀胱癌。膀胱癌是肾脏和膀胱结石所继发的。
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(实习编辑:陈生)
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