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金戈枸橼酸西地那非片的用法用量是怎样呢?

来源:方舟健客 发布时间:2016/3/16 20:05:08
    导读:金戈枸橼酸西地那非片药代动力学参数在推荐剂量范围内与剂量成比例。金戈枸橼酸西地那非片的消除以肝脏代谢为主(细胞色素P450同功酶3A4途径)。

金戈枸橼酸西地那非片为薄膜衣片,除去包衣后显白色至类白色。主要成分为枸橼酸西地那非。那么,金戈枸橼酸西地那非片的用法用量是怎样呢?

金戈枸橼酸西地那非片的细胞色素P450同功酶3A4(CYP4503A4)的强效抑制剂(如红霉素、酮康唑、伊曲康唑)以及细胞色素P450(CYP450)的非特异性抑制物如西咪替丁与西地那非合用时,可能会导致西地那非血浆水平升高。

金戈枸橼酸西地那非片药代动力学参数在推荐剂量范围内与剂量成比例。金戈枸橼酸西地那非片的消除以肝脏代谢为主(细胞色素P450同功酶3A4途径),生成一有活性的代谢产物,其性质与西地那非近似。金戈枸橼酸西地那非片及其代谢产物的消除半衰期约为4小时。金戈枸橼酸西地那非片一项测定药效持续时间的试验显示,药效可持续至4小时,但反应较2小时时弱。金戈枸橼酸西地那非片口服后吸收迅速,金戈的绝对生物利用度约为40%。

金戈枸橼酸西地那非片对大多数试验在服药后约60分钟评估西地那非的药效。金戈枸橼酸西地那非片对经硬度计测量发现,勃起反应一般随金戈剂量和血浆浓度的增加而增强。金戈枸橼酸西地那非片对勃起反应的作用,金戈枸橼酸西地那非片对器质性或心理性勃起功能障碍患者进行的8个双盲、安慰剂交叉对照试验中,经硬度计测量勃起硬度和持续时间发现:服用金戈枸橼酸西地那非片后,性刺激引起的勃起较安慰剂组有改善。金戈枸橼酸西地那非片的用法用量是:

1.对大多数患者,推荐剂量为50mg,在性活动前约1小时按需服用;但在性活动前0.5~4小时内的任何时候服用均可。基于药效和耐受性,剂量可增加至100mg(最大推荐剂量)或降低至25mg。每日最多服用1次。在没有性刺激时,推荐剂量的西地那非不起作用。

2.下列因素与血浆西地那非水平(AUC)增加有关:年龄65岁以上(增加40%)、肝脏受损(如肝硬化,增加80%)、重度肾损害(肌酐清除率<30ml/min,增加100%)、同时服用强效细胞色素P4503A4抑制剂〔酮康唑、伊曲康唑(增加200%)、红霉素(增加182%)、saquinavir(增加210%)〕。由于血浆水平较高可能同时增加药效和不良事件发生率,故这些患者的起始剂量以25mg为宜。

3.一项在无HIV感染的健康受试者中进行的研究表明,Ritonavir可使西地那非血药水平显著增高(AUC增加了11倍)。

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(实习编缉:邵泽妹)

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