艾瑞昔布片为薄膜衣片,除去薄膜衣后显类白色。艾瑞昔布片的主要成份为艾瑞昔布。那么,艾瑞昔布片的禁用人群有哪些呢?
艾瑞昔布片空腹和餐后单次给予90mg给药药代动力学结果表明,艾瑞昔布片餐后给药的AUC和Cmax明显大于空腹给药,但Tmax和t1/2无明显差异。艾瑞昔布片200mg单次给药与200mg多次给药组(每天2次,连续给药11天),艾瑞昔布片原药的主要药代动力学参数(Tmax、Cmax、t1/2β、AUC0-∞等)表明,艾瑞昔布片在体内没有蓄积。200mg多次给药组M1和M2的AUC0-t和AUC0-∞明显高于单次给药。艾瑞昔布片多次给药后M2的Cmax明显高于单次给药。
艾瑞昔布片对剂量与药代动力学参数(AUC和Cmax)进行相关性考察,艾瑞昔布片单次给药30mg、60mg、90mg和200mg四个剂量组AUC和Cmax呈线性动力学。艾瑞昔布片空腹状态下,艾瑞昔布片口服单剂后约2h可达到Cmax,Cmax和AUC与给药剂量大致成正比。艾瑞昔布片在人体血浆中主要生成控基代谢产物Ml和竣基代谢产物M20空腹状态下,艾瑞昔布片在原形药物的血浆中半衰期约为20h左右。艾瑞昔布片在尿中游离型代谢物排泄率为40%,经酶水解后,尿中代谢物的总排泄率为50%。
有生育要求的妇女;已知对本品或其他昔布类药物及磺胺过敏的患者;服用阿司匹林或其他非甾体类抗炎药后诱发哮喘、荨麻疹或过敏反应的患者禁用艾瑞昔布片。艾瑞昔布片禁用于冠状动脉搭桥手术(CABG)围手术疼痛的治疗。有应用非甾体抗炎药后发生胃肠道出血或穿孔病史的患者;有活动性消化道溃疡/出血,或者既往曾复发溃疡/出血的患者;重度心力衰竭患者禁用艾瑞昔布片。
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(实习编缉:叶铠)
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