马来酸氟伏沙明片(兰释)的主要成分为马来酸氟伏沙明50mg。它为薄膜衣片,除去包衣后显白色。适用于治疗抑郁发作;强迫症(OCD)。那么,马来酸氟伏沙明片(兰释)的药代动力学有哪些内容呢?
药物过量:最常见的是胃肠症状(恶心、呕吐、腹泻),精神不振、眩晕。其它如心脏症状(心动过速、心动过缓、低血压)、肝功异常、惊厥及昏迷等也有报道。迄今为止,报告过量服用马来酸氟伏沙明已超过300例。最高剂量为10000mg,该患者经对症治疗完全康复。偶有患者因有意服用过量马来酸氟伏沙明并合用其它药物而致较严重的全并症。因单独过量服用马来酸氟伏沙明片导致死亡者2例。治疗:尚无本品的特异性拮抗剂。如服用过量,应尽快排空胃内容物并对症治疗。建议反复使用医用活性碳。利尿和透析未见良好效果。
药理毒理:本品是唯一具有单环结构的选择性5-羟色胺(5-HT)再摄取抑制剂(SSRI),通过选择性抑制中枢神经突触前膜对5-HT的再摄取,增加突触间隙5-HT的有效浓度而发挥抗抑郁作用。本品阻断5-HT再摄取的作用强于氟西汀、阿米替林、丙咪嗪、去甲丙咪嗪,但比帕罗西汀、舍曲林和丙酞普兰弱。本品对多巴胺及去甲肾上腺素的摄取几乎无作用,对α和β-肾上腺素、M-胆碱能、组胺H1等受体无亲和力,因而没有与这些受体结合所产生的不良反应,如口干、便秘、镇静、锥体外系症和直立性低血压等。
药代动力学:马来酸氟伏沙明口服后完全吸收。服药后3~8小时即达最高血浆浓度。单剂量服用血浆半衰期为13~15小时,多次服用后的血浆半衰期为17~22小时,如果维持剂量不变,10~14天后可达稳定血浆水平。马来酸氟伏沙明主要在肝脏中代谢,氧化成9种代谢产物,经肾脏排泄。两种主要的代谢产马来酸氟伏沙明口服后完全吸收。服药后3~8小时即达最高血浆浓度。单剂量服用血浆半衰期为13~15小时,多次服用后的血浆半衰期为17~22小时,如果维持剂量不变,10~14天后可达稳定血浆水平。马来酸氟伏沙明主要在肝脏中代谢,氧化成9种代谢产物,经肾脏排泄。两种主要的代谢产物几乎无药理学活性。体外结合实验表明,80%的马来酸氟伏沙明可与体血浆蛋白结合。
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(实习编辑:林博)
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