利培酮口腔崩解片为类白色片。主要成分为利培酮。化学名称:3-〔2-〔4-(6-氟-1,2-苯并异唑-3-基)-1-哌啶基〕乙基〕-6,7,8,9-四氢-2-甲基-4H-吡啶并〔1,2-α〕嘧啶-4-酮。那么,利培酮口腔崩解片与酰胺咪嗪合用是怎样呢?
利培酮口腔崩解片是一种选择性的单胺能拮抗剂,利培酮口腔崩解片对5HT2受体、D2受体、α1及α2受体和H1受体亲和力高。利培酮口腔崩解片对其他受体亦有拮抗作用,但较弱。利培酮口腔崩解片对5HT1C,5HT1D和5HT1A有低到中度的亲和力,利培酮口腔崩解片对D1及氟哌丁苯敏感的σ受体亲和力弱,利培酮口腔崩解片对M受体或β1及β2受体没有亲和作用。
利培酮口腔崩解片治疗精神分裂症的机制尚不清楚。利培酮口腔崩解片治疗作用是对D2受体及5HT2受体拮抗联合效应的结果。利培酮口腔崩解片对D2及5HT2以外其它受体的拮抗作用可能与利培酮的其它作用有关。利培酮口腔崩解片的Ames逆向突变试验、小鼠淋巴细胞畸变试验、体外大鼠肝细胞DNA修复试验、小鼠体内微核试验、果蝇性别相关隐性致死试验、人类淋巴细胞或中国仓鼠细胞染色体畸变试验均未发现利培酮有潜在的致突变作用。
利培酮口腔崩解片与酰胺咪嗪(卡马西平)及其它的肝药酶诱导剂会降低本品活性成分的血浆浓度,一旦停止使用酰胺咪嗪或其它肝药酶诱导剂,则应重新确定使用本品的剂量,必要时可减量。
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(实习编缉:张桂平)
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