利培酮口腔崩解片用于治疗急性和慢性精神分裂症以及其它各种精神病性状态的明显的阳性症状。那么,利培酮口腔崩解片的不良反应有哪些呢?
利培酮口腔崩解片经口服可完全吸收,并在1-2小时达到血药浓度峰值。利培酮口腔崩解片吸收程度不受食物影响。利培酮口腔崩解片在体内利培酮部分代谢为9-羟基利培酮,后者与利培酮具有相似的药理作用。利培酮口腔崩解片在体内可迅速分布,利培酮口腔崩解片的血浆蛋白结合率为88%,9-羟基利培酮的血浆蛋白结合率为77%。利培酮口腔崩解片在广泛代谢者和代谢差者体内的半衰期分别为3小时和30小时,9-羟基利培酮在广泛代谢者和代谢差者体内的半衰期则分别为24小时和30小时。
利培酮口腔崩解片对大多数病人在1天内达利培酮稳态,经过4-5天达9-羟基利培酮稳态。利培酮口腔崩解片用药1周后,利培酮口腔崩解片70%的药物经尿液排泄,14%的药物经粪便排泄,利培酮口腔崩解片经尿液排泄部分中,35-45%为利培酮和9-羟基利培酮,其余为非活性代谢物。利培酮口腔崩解片对老年患者和肾功能不全患者的血浆利培酮浓度较高,消除速度较慢。
利培酮口腔崩解片的不良反应:1.与服用本品有关的常见小良反应:失眠、焦虑、激越、头痛、口干。2.较少见的不良反应:嗜睡、疲劳、注意力下降、便秘、恶心、呕吐、消化不良、腹痛、视物模糊、阴茎勃起异常、勃起困难、射精无力、性淡漠、尿失禁、鼻炎、皮疹以及其它过敏反应。3.可能引起锥体外系症状,如肌紧张、震颤、僵直、流涎、运动迟缓、静坐不能和急性肌张力障碍。通过降低剂量或给予抗帕金森氏综合征的药物可消除。4.偶尔会出现(体位性)低血压、(反射性)心动过速或高血压症状。5.会出现体重增加、水肿和肝药酶水平升高的现象。6.在国外临床研究中,报道了利培酮片治疗具有痴呆相关精神症状的老年患者(平均年龄85岁)的脑血管不良事件,如中风、短暂性脑缺血的发作,包括死亡事件的发生率显著高于安慰剂。因此具有痴呆相关精神症状的老年患者在使用本品时可能有脑血管不良事件发生的风险增大,应慎用。7.偶尔会由于病人烦渴或抗利尿激素分泌失调(SIADH)引发水中毒。8.会引起血浆中催乳素浓度增加,其相关症状为:溢乳、男子女性型乳房、月经失调、闭经。9.偶尔引起迟发性运动障碍、恶性综合征、体温失调以及癫痫发作。10.有轻度中性粒细胞和/或血小板计数下降的个例报道。罕见高血糖及糖尿病患者病情加重的报告。
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(实习编缉:张桂平)
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