多巴丝肼片用于帕金森病、症状性帕金森综合症(脑炎后、动脉硬化性或中毒性),但不包括药物引起的帕金森综合症。那么,多巴丝肼片对神经系统的影响是怎样呢?
多巴丝肼片中的左旋多巴通过饱和转运系统穿过血脑屏障,不与血浆蛋白质结合,分布容积为57升。多巴丝肼片中的左旋多巴在脑脊髓液中的AUC是血浆中的12%。与左旋多巴不同,治疗剂量的苄丝肼并不穿过血脑屏障,而主要集中在肾脏、肺、小肠和肝脏等部位。多巴丝肼片中的左旋多巴通过两种主要途径(脱羧作用和O-甲基化)和两种次要途径(氨基转移作用和氧化作用)进行代谢。
多巴丝肼片中的左旋多巴主要在小肠上部区域被吸收,吸收与部位无关。摄入标准型美多芭后约一个小时,多巴丝肼片中的左旋多巴的血浆浓度达到峰值。多巴丝肼片中的左旋多巴的血浆浓度峰值和吸收程度(AUC)随剂量(50-200mg左旋多巴)增加而成比例增加。摄入食物可降低左旋多巴吸收的速度和程度。多巴丝肼片在进食标准餐后给予,多巴丝肼片中的左旋多巴的血浆浓度峰值降低30%,达峰时间有所延长,吸收程度降低15%。
多巴丝肼片对神经系统的影响:个别病例报道有味觉丧失或味觉障碍。在治疗后期,可能出现运动障碍(如舞蹈病样动作或手足徐动症),减小用药剂量通常能使症状消除或耐受。随治疗时间的延长,也可能出现治疗反应的波动,包括:冻结发作、剂末恶化和“开-关”现象等。通常可以通过调整剂量或少量多次给药,来消除或者使其耐受,随后可逐步增加剂量来加强疗效。服用美多芭?与嗜睡有关,在极少情况下与过度日间催眠状态或突然睡眠发作有关。
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(实习编缉:钟丽冰)
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