拉替拉韦钾片(艾生特),一旦出现用药过量,应采取标准的支持性措施,如清除消化道内尚未吸收的药物,同时进行临床监测(包括心电图检查),必要时予以支持性治疗。那么,拉替拉韦钾片的药物相互作用是怎样?
拉替拉韦钾片的药物相互作用是:
1、拉替拉韦并非细胞色素P450(CYP)酶的底物,在体外不会对CYP1A2、CYP2B6、CYP2C8、CYP2C9、CYP2C19、CYP2D6或CYP3A产生任何抑制作用(IC50>100μM)。此外,体外拉替拉韦也不会诱导CYP3A4。与咪达唑仑的药物间相互作用试验显示,拉替拉韦对CYP3A4的敏感底物咪达唑仑不会产生任何有意义的药代动力学影响,这证实了拉替拉韦不太可能会影响体内经CYP3A4代谢的药物的药代动力学特征。
2、同样,拉替拉韦并非所测试的UDP-葡萄糖醛酸转移酶(UGTs)UGT1A1、UGT2B7的抑制剂(IC50>50μM),拉替拉韦也不会抑制由P-糖蛋白介导的转运过程。基于上述数据,本品可能不会影响作为上述酶类或P-糖蛋白底物的药物(如蛋白酶抑制剂、NNRTIs、美沙酮、阿片类镇痛药、他汀类药物、唑类抗真菌药物、质子泵抑制剂和抗勃起功能障碍药物)的药代动力学特征。
3、基于体内、体外试验,拉替拉韦主要经UGT1A1介导的葡萄糖醛酸化途径代谢清除。
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(实习编辑:李嘉颖)
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