比卡鲁胺片,应用于晚期前列腺癌的治疗。前列腺癌就是发生于男性前列腺组织中的恶性肿瘤,是前列腺腺泡细胞异常无序生长的结果。那么,比卡鲁胺片药物研究如何呢?
比卡鲁胺片经口服吸收良好。没有证据表明食物对其生物利用度方面存在任何临床相关的影响。
(S)-对映体相对(R)-对映体消除较为迅速,后者的血浆清除半衰期为一周。在比卡鲁胺片的每日用量下,(R)-对映体因其半衰期长,在血浆中蓄积了约10倍。当每日服用比卡鲁胺片50mg时,(R)-对映体的稳态血浆浓度约9mg/ml,稳态时有效(R)-对映体占总循环内药量的99%.(R)-对映体的药代动力学不受年龄、肾损害或轻、中度肝损害的影响。
有证据表明在严重肝损害病例中,(R)-对映体血浆清除较慢。比卡鲁胺片与蛋白高度结合(消旋体96%,R-比卡鲁胺99.6%)并被广泛代谢(经氧化及葡萄糖醛酸化),其代谢产物以几乎相同的比例经肾及胆消除。
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(实习编辑:严韵儿)
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