克拉霉素片每粒黄色薄膜衣片含克拉霉素0.25g。克拉霉素片为薄膜衣片,除去包衣后显白色或类白色。那么,克拉霉素片用于鼻咽感染的剂量是多少呢?
克拉霉素片主要代谢物是具有大环内酯类活性作用的14—羟基克拉霉素。克拉霉素片单剂给药后血消除半衰期(t1/2β)为4.4小时;每12小时口服250mg后的原形药物血消除半衰期(t1/2β)为3~4小时,克拉霉素片的代谢物为5~6小时;每12小时口服500mg后的原形药物的血消除半衰期(t1/2β)为4.5~4.8小时,克拉霉素片的代谢物为6.9~8.7小时。克拉霉素片经口服或静脉注入14C标记的克拉霉素,5日内自尿排出占剂量的36%,自大便排出占52%。克拉霉素片低剂量给药经粪、尿两个途径排出的药量相仿,但剂量增大时尿中排出量较多。
克拉霉素片口服后经胃肠道迅速吸收,生物利用度(F)为55%。食物可稍延缓吸收,但不影响生物利用度。克拉霉素片单剂口服400mg后2.7小时达血药峰浓度(Cmax)2.2mg/L;每12小时口服250mg,克拉霉素片在2~3天内达到稳态血浓度约为1mg/L,其代谢物(14—羟基克拉霉素)为0.6mg/L,每12小时口服500mg,克拉霉素片的药物在稳定峰值状态的血浆浓度平均为2.7~2.9mg/L,其代谢物为0.83~0.88mg/L。克拉霉素片的体内分布广泛,鼻粘膜、扁桃体及肺组织中的药物浓度比血浓度高。克拉霉素片在血浆中,蛋白结合率为65%~75%。
克拉霉素片用于鼻咽感染的剂量:成人:口服,常用量一次0.25g(1片),每12小时1次;重症感染者一次0.5g(2片),每12小时1次。根据感染的严重程度应连续服用6~14日。儿童:口服,6个月以上的儿童按体重一次7.5mg/kg,每12小时1次。或按以下方法给药:体重8~11kg,一次62.5mg,每12小时1次;体重12~19kg,一次0.125g(半片),每12小时1次;体重20~29kg,一次0.1875g(3/4片),每12小时1次;体重30~40kg,一次0.250g(1片),每12小时1次;根据感染的严重程度应连续服用5~10日。
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(实习编缉:钟丽冰)
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