异丙托溴铵气雾剂的主要成份为异丙托溴铵-水合物。异丙托溴铵气雾剂在耐压容器中的药液为澄清无色液体,揿压阀门,药液即呈雾粒喷出。那么,使用异丙托溴铵气雾剂会出现心率增加吗?
异丙托溴铵气雾剂在尿中发现主要代谢产物很少与毒蕈碱受体结合。活性成份异丙托溴铵的清除率是2.3升/分钟。异丙托溴铵气雾剂大约40%通过肾脏清除(0.9升/分钟),60%不通过肾脏而主要通过肝脏代谢。分布容积(Vz)是338升(即4.6升/公斤)。异丙托溴铵气雾剂46%静脉给药剂量的活性成份通过肾脏排泄,8%气雾剂剂量的活性成份通过肾脏排泄。异丙托溴铵气雾剂药物与血浆蛋白的结合率低于20%。由于其四价铵离子的分子结构特点,异丙托溴铵不能通过血脑屏障。
异丙托溴铵气雾剂的活性成份异丙托溴铵口服后吸收很快。异丙托溴铵气雾剂药物吸入后仅几分钟,异丙托溴铵气雾剂的血浆浓度就达到峰值。异丙托溴铵气雾剂静脉给药后通过计算血浆水平数据可得到基本的药代动力学参数。异丙托溴铵气雾剂的血浆中异丙托溴铵快速双相减退。异丙托溴铵气雾剂的终点清除期的半衰期约为1.6小时。异丙托溴铵气雾剂的药物和代谢产物清除的半衰期是3.6小时,与放射性标记检测的结果一样。
异丙托溴铵气雾剂在临床试验中最常见的非呼吸道的不良事件是头痛、恶心和口干。由于爱全乐(Atrovent)全身吸收很少,其抗胆碱能副作用如心率增加和心悸、眼部调节障碍、胃肠道蠕动紊乱、尿潴留是很少见的,并且是可逆性的,但对已有尿道梗阻的患者来讲可能增加其尿潴留的危险性。
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(实习编缉:张桂平)
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