帕司烟肼片(力克菲蒺)的主要成分为对氨基水杨酸异烟肼。它与其他抗结核药联合,用于治疗各型肺结核、支气管内膜结核及肺外结核。那么,帕司烟肼片(力克菲蒺)的药理毒理有哪些内容呢?
药代动力学:本品口服后迅速自胃肠道吸收,并分布于全身组织和体液中,包括脑脊液和干酪样组织中。在体内逐渐分解为INH和PAS。大部分在肝中乙酰化而成无活性的代谢物,主要经肾排泄。以INH为标记物tmax=3.4h,t1/2=6.8h。
药理毒理:1.药理:本品为异烟肼(INH)与对氨基水杨酸(PAS)的化学合成物。INH主要对生长繁殖期的分枝杆菌有效。其作用机制尚未阐明,可能抑制敏感细菌分枝菌酸(myolicacid)的合成而使细胞壁破裂。PAS有效地延缓和阻滞了INH在体内的乙酰化过程。因此,本品在血液中维持较高、较久的INH浓度并且降低了对肝脏的毒性。临床分别服用等量的INH和本品后发现,12小时INH血浓度仅有0.03mg/L,本品却有2.6mg/L;14小时INH血浓度已为0,本品仍高达2mg/L,为MIC的2倍。这不仅增强了药物的杀菌作用,同时也延迟了细菌耐药性的产生。临床证实,在与其他抗结核药联合治疗中,本品的抗结核疗效显著优于INH,而胃肠道反应、肝功能损害和白细胞减少,不良反应发生率显著低于INH。动物试验表明,对人工感染的小白鼠,本品抗结核效力约为INH的5倍;本品每日10mg/kg的治疗效果显著优于INH(每日20mg/kg)+PAS(每日200mg/kg)的物理混合制剂。
2.毒理:本品小白鼠、兔经口LD50为0.4g/kg·d和0.8—1.6g/kg,分别为INH的2倍。
看了以上的介绍,相信您对本品有了一定了解,希望对您有所帮助,如果您还有疑问,请咨询在线专家。
健客药师温馨提醒:对本品过敏者请慎服,如需服用请依照医生吩咐正确服用。如果您在服用本品期间有任何不适或疑问,请及时致电健客药师,400-086-5111,这有多位专科药师为您提供免费的全程用药指导与日常护理指南!
(实习编辑:林博)
上一篇:如何鉴别帕司烟肼片(力克菲... 下一篇:异烟肼片的功能主治是有哪些...抗结核组合市场价:会员价:¥
帕司烟肼片(利百汇吉)市场价:会员价:¥