依托度酸片为非甾体抗炎药。依托度酸片为薄膜衣片,除去包衣后显白色或类白色。那么,依托度酸片对消化系统的影响是怎样呢?
依托度酸片的药代动力学是据国外文献报导,口服给药吸收良好,没有明显的首过效应,全身生物利用度达80%或以上。每12小时给药在600mg以内时,血药浓度-时间曲线下面积与给药剂量成正比关系。99%以上的依托度酸与血浆蛋白结合,游离部分少于1%。单剂给药200~600mg,在80±30分钟内其平均血浆峰值浓度(Cmax)介于14±4~37±9mg/ml范围内。其平均血浆清除率为47(±16)ml/h/kg,消除半衰期(t1/2)为7.3(±4.0)小时。依托度酸经肝脏代谢,16%的给药剂量经粪便排泄。通常不根据体重决定给药剂量,但在推荐剂量下个体间血药浓度的差异显著,尤其在有胃肠道病变或服用影响GI吸收、蛋白结合率、损害肝肾功能的药物者。
依托度酸片的用法用量是遵医嘱,服用依托度酸的剂量应个体化,以保证最佳的疗效和耐受性。
依托度酸片用于慢性疾病:依托度酸治疗慢性疾病(如骨关节炎、类风湿关节炎)的推荐剂量为每日0.4~1.2g,分次口服,每日最大剂量不应超过1.2g,体重在60公斤以下者,每日最大剂量不应超过20mg/公斤体重。
依托度酸片对消化系统的影响是长期服用NSAIDS的患者随时都可能发生溃疡、出血和穿孔等严重的胃肠道副作用。虽然在治疗初期轻微的胃肠不适如消化不良等很常见,但对于长期服用NSAIDS者,即使没有任何胃肠道不适症状,医生应时刻警惕胃肠道溃疡和出血的危险。临床观察发现NSAIDS治疗3~6个月,上消化道溃疡、大出血及穿孔的发生率约为1%。治疗1年其发生率升至2%~4%。医生应告知病人一旦发生严重胃肠道损害时应当采取的措施。现有的研究均证明所有服用NSAIDS的病人无一例外地面临着消化道溃疡和出血的危险,而严重的消化道溃疡病史以及吸烟、饮酒等因素可以增加其危险性。年老体弱者的耐受性较差,大多数致命性消化道并发症发生于此人群中。在健康志愿者中的观察提示,依托度酸引起消化道出血的潜在危险性较其他常用的NSAIDS为小。然而在既往的上消化道疾病病史的患者中,应当谨慎用药,权衡风险与利益进行选择,并严密监测其不良反应。
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(实习编缉:陈志方)
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