依托度酸片的主要成份为依托度酸,化学名为:(±)-1,8-二乙基-1,3,4,9-四氢吡喃[3,4-b]吲哚-1-乙酸。那么,依托度酸片与华法令合用是怎样呢?
依托度酸片为薄膜衣片,除去包衣后显白色或类白色。
依托度酸片的药代动力学是据国外文献报导,口服给药吸收良好,没有明显的首过效应,全身生物利用度达80%或以上。每12小时给药在600mg以内时,血药浓度-时间曲线下面积与给药剂量成正比关系。99%以上的依托度酸与血浆蛋白结合,游离部分少于1%。单剂给药200~600mg,在80±30分钟内其平均血浆峰值浓度(Cmax)介于14±4~37±9mg/ml范围内。其平均血浆清除率为47(±16)ml/h/kg,消除半衰期(t1/2)为7.3(±4.0)小时。依托度酸经肝脏代谢,16%的给药剂量经粪便排泄。通常不根据体重决定给药剂量,但在推荐剂量下个体间血药浓度的差异显著,尤其在有胃肠道病变或服用影响GI吸收、蛋白结合率、损害肝肾功能的药物者。
依托度酸片的用法用量是遵医嘱,服用依托度酸的剂量应个体化,以保证最佳的疗效和耐受性。
依托度酸片用于慢性疾病:依托度酸治疗慢性疾病(如骨关节炎、类风湿关节炎)的推荐剂量为每日0.4~1.2g,分次口服,每日最大剂量不应超过1.2g,体重在60公斤以下者,每日最大剂量不应超过20mg/公斤体重。
依托度酸片与华法令合用是同时应用可以使华法令的蛋白结合率下降,但不影响游离华法令的清除及凝血酶原时间,因此两药合用无需调整任何一种药物的剂量。然而上市后的一些报道显示两药合用使凝血酶原时间延长,因此应当慎用。
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(实习编缉:陈志方)
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