依托度酸片剂量每日0.4g以下,分次口服,或每晚单剂量给药0.4g或0.6g,在一些病人中有一定的疗效。那么,依托度酸片与抗酸剂合用是怎样呢?
依托度酸片的性状是薄膜衣片,除去包衣后显白色或类白色。
依托度酸片的药代动力学是据国外文献报导,口服给药吸收良好,没有明显的首过效应,全身生物利用度达80%或以上。每12小时给药在600mg以内时,血药浓度-时间曲线下面积与给药剂量成正比关系。99%以上的依托度酸与血浆蛋白结合,游离部分少于1%。单剂给药200~600mg,在80±30分钟内其平均血浆峰值浓度(Cmax)介于14±4~37±9mg/ml范围内。其平均血浆清除率为47(±16)ml/h/kg,消除半衰期(t1/2)为7.3(±4.0)小时。依托度酸经肝脏代谢,16%的给药剂量经粪便排泄。通常不根据体重决定给药剂量,但在推荐剂量下个体间血药浓度的差异显著,尤其在有胃肠道病变或服用影响GI吸收、蛋白结合率、损害肝肾功能的药物者。
依托度酸片与抗酸剂合用是同时服用抗酸剂对依托度酸的吸收没有明显的影响,然而抗酸剂可使依托度酸的峰值浓度下降15~20%,但不影响达峰时间。
依托度酸片的哺乳期妇女用药是目前还未知依托度酸是否分泌到人乳中,由于很多药物均可以分泌到乳汁中,故哺乳期妇女用依托度酸应当谨慎。
依托度酸片的药物过量是服用NSAIDs过量的急性症状通常表现为嗜睡、恶心、呕吐、上腹部疼痛,。过量使用布洛芬或甲灭酸可引起胃肠道出血和昏迷,高血压、急性肾功能衰竭和呼吸抑制也可出现,但较少见。已有报道:治疗剂量的NSAIDs和过量的NSAIDs均可诱发过敏样反应。
对服用NSAIDs过量者应给予对症和支持疗法。目前尚无特效解毒药。服用单剂量(指常用剂量的5-10倍)或症状明显且在服药后4小时之内有洗胃的指征。通常采用刺激病人呕吐和/或用活性炭(成人60-100克,儿童每公斤体重1-2克)配合等渗透泻药的方法。由于依托度酸与血浆蛋白的高度结合,加强利尿、碱化尿液、血透以及血流灌注的方法可能无效。
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(实习编缉:陈志方)
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