甲苯磺酸索拉非尼片(多吉美),与口服溶液相比,服用索拉非尼片剂平均相对生物利用度为38%-49%。那么,甲苯磺酸索拉非尼片有什么样的药理毒理?
甲苯磺酸索拉非尼片的药理毒理是:
1、药理作用:索拉非尼是多种激酶抑制剂,在体外可抑制肿瘤细胞增殖。索拉非尼抑制肿瘤细胞增殖,包括小鼠肾细胞癌、RENCA模型和无胸腺小鼠移植多种人肿瘤模型,并抑制肿瘤血管生成。
2、毒理研究:通过小鼠、大鼠、犬和兔评价了索拉非尼的临床前安全性。重复剂量毒性试验显示不同器官轻度至中度的改变(退化和再生)。幼年和发育期犬多次给药后可观察到对骨和牙齿的影响,包括索拉非尼剂量达600mg/m²体表面积时(相当于临床推荐剂量500mg/m²体表面积时的1.2倍)股骨骺板不规则增厚,此生长板附近骨髓细胞减少(200mg/m²/天)和牙质成分的改变(600mg/m²/天)。在成年犬未发现类似情况。
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(实习编辑:李嘉颖)
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