合理的药物相互作用可以增强疗效或降低药物不良反应,反之可导致疗效降低或毒性增加,还可能发生一些异常反应,干扰治疗,加重病情。那么,塞来昔布胶囊与华法林合用可好?
在轻度肝功能损害(Child-PughClassI)患者和中度肝功能损害(Child-PughClassII)患者中进行的药代动力学研究表明:塞来昔布的稳态AUC较健康受试者分别增高为40%和180%。故在中度肝功能损害(Child-PughClassII)的患者中,塞来昔布每日推荐剂量应减少约50%。未在重度肝功能损害的患者中进行有关研究。不推荐在重度肝功能损害的患者中使用塞来昔布。
一项交叉设计的研究显示:在慢性肾功能不全的患者(肾小球滤过率(GFR)35-60ml/min)中,塞来昔布的AUC较肾功能正常者减少约40%。没有发现GFR和塞来昔布清除之间存在明显的相关。未在严重肾功能不全的患者中进行有关研究。
塞来昔布胶囊是非甾体类抗炎药,动物模型中观察到其有抗炎、镇痛和退热的作用。本品的作用机理是通过抑制环氧化酶-2(COX-2)来抑制前列腺素生成。且在人体治疗浓度下,本品对同工酶—环氧化酶-1(COX-1)没有抑制作用。在动物结肠肿瘤模型中塞来昔布减缓了肿瘤的发生和进展。
接受华法林或其它类似药物治疗的患者,特别在开始服用本品的数天内或改变其剂量时,因为患者发生出血并发症的危险性增高,要监测患者的抗凝血活性。在一组每日服用2-5mg华法林的健康受试者中研究了塞来昔布对华法林抗凝作用的影响。在这些受试者中,通过凝血酶原时间测定证明塞来昔布不影响华法林的抗凝作用。而据上市后用药经验的报道:合用塞来昔布和华法林的患者中(主要是老年人)会有因凝血酶原时间延长而导致出血事件发生。
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(实习编辑:李亚君)
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