速莱为一种不可逆性甾体芳香酶灭活剂,结构上与该酶的自然底物雄烯二酮相似,为芳香酶的伪底物,可通过不可逆地与该酶的活性位点结合而使其失活(该作用也称自毁性抑制),从而明显降低绝经妇女血液循环中的雌激素水平,但对肾上腺中皮质类固醇和醛固醇的生物合成无明显影响。那么速莱适用于治疗哪一些疾病?
速莱,适用于以他莫昔芬治疗后病情进展的绝经后晚期乳腺癌患者。其化学结构与芳香化酶的自然底物雄烯二酮相似,为芳香化酶的伪底物,可通过不可逆地与该酶的活性位点结合而使其失活。对于绝经后乳腺癌患者,速莱在缩小肿瘤面积、延长无病进展生存率方面已显示出优于金标准他莫昔芬的疗效,但在总生存率等方面尚无明显差异,且与其他第三代芳香化酶抑制剂相比亦未表现出显著的疗效差异,有待于未来大规模、高质量的临床研究进行进一步的评价。
依西美坦片的主要不良反应有恶心、口干、便秘、腹泻、头晕、失眠、皮疹、疲劳、发热、浮肿、疼痛、呕吐、腹痛、食欲增加、体重增加等。其次文献报道还有高血压、抑郁、焦虑、呼吸困难、咳嗽等、其他还有淋巴细胞计数下降、肝功能指标(如丙氨酸转移酶等)异常等。在临床试验中,只有3%的病人由于不良反应终止治疗,主要在依西美坦治疗的前10周内;由于不良反应在后期终止治疗者不常见(0、3%)。
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(实习编辑:赖柳君)
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