依西美坦片一次一片(25mg),一日一次,饭后口服。轻度肝肾功能不全者不需调整给药剂量。长期服用依西美坦片的话遵医嘱。服用依西美坦片应该注意:绝经前的女性患者一般不用依西美坦片剂。那么依西美坦片的药物相互作用主要是什么?
依西美坦片的药物相互作用:不可与雌激素类药物合用,以免拮抗本品的药效作用;依西美坦主要经细胞色素P-4503A4(CYP3A4)代谢,但与强效的CYP3A4抑制剂(酮康唑)合用时,本品的药动学未发生改变,因此似乎CYP同2酶抑制剂对本品的药动学无显著影响。但不排除已知的CYP3A4诱导剂降低血浆中依西美坦水平的可能性。
依西美坦片是一种不可逆的甾体类芳香化酶抑制剂,其结构与天然雄烯二酮底物相似。绝经后妇女的雌激素主要由雄激素通过外周组织芳香化酶的作用转化而成。通过抑制芳香化酶从而阻断患者体内雌激素的生成是一种有效的、选择性的治疗绝经后激素依赖型乳腺癌的方法。5mg的依西美坦即可显著降低绝经后妇女的血清雌激素水平,剂量达10-25mg时可最大程度(>90%)降低雌激素水平。绝经后的乳腺癌患者接受每日25mg依西美坦治疗,其总体芳香化作用下降98%。依西美坦片不存在孕激素和雌激素样作用,有轻微的雄激素样作用,这可能和17-羟衍生物的结构有关,且这种雄激素样作用主要在高剂量时可见。
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(实习编辑:赖柳君)
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