依西美坦片药代动力学主要有什么？

依西美坦片适用于以他莫昔芬治疗后病情进展的绝经后晚期乳腺癌的治疗。依西美坦片有控制和改善病情的作用，从而为乳腺癌患者带来福音。那么依西美坦片药代动力学主要有什么？

依西美坦片药代动力学主要有：据文献报告，绝经的健康女性口服放射标记的依西美坦后，吸收迅速，至少42%的依西美坦在胃肠道被吸收；食用高脂肪餐后；其血浆水平上升约40%。依西美坦在各组织中广泛分布，其血浆蛋白结合率为90%。依西美坦的代谢率广泛，主要通过6-位亚甲基的氧化和17-位酮基还原进行代谢，代谢产物无活性或抑制芳香酶活性较弱，其代谢物主要从尿和粪中排泄，约各占40%左右、尿中排出的原形药物低于给药量的1%。依西美坦的平均终末半衰期为24小时。乳腺癌晚期绝经后女性的吸收较健康绝经女性快，达峰时间分别为1.2小时和2.9小时。重服给药后，乳腺癌晚期患者的平均口服清除率较健康绝经女性低45%，而循环中的水平较高；其平均AUC较健康女性高约2倍。中或重度肝肾功能不全者，单次口服依西美坦后的AUC较健康志愿者高3倍。

依西美坦片一次一片，一日一次，饭后口服。轻度肝肾功能不全者不需调整给药剂量。长期服用依西美坦片的话遵医嘱。服用依西美坦片应该注意的是绝经前的女性患者一般不用依西美坦片剂。依西美坦片不可与雌激素类药物连用，以免出现干扰作用。中、重度肝功能、肾功能不全者慎用。超量服用依西美坦可使其非致命性不良反应增加。

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（实习编辑：赖柳君）