托拉塞米片用于因充血性心力衰竭引起的水肿。托拉塞米片主要成份为托拉塞米。化学名称:N-[[(1-甲基乙基)氨基]羰基]-4-[(3-甲基苯基)氨基]-3-吡啶磺酰胺。那么,托拉塞米片用于肾衰患者要注意什么?
托拉塞米片在健康志愿者中的半衰期约为3.5小时。肾功能正常患者服用本品后,肝代谢率和尿排泄率分别约为80%和20%。本品在人体内的主要代谢物为没有药理活性的羧酸代谢物,2个次要代谢物可能有一些利尿作用,但由于代谢的原因使其利尿作用无法显示。托拉塞米的血浆蛋白结合率很高(]99%),通过肾小球滤过进入肾小管的量很少,通过肾清除的大部分托拉塞米主要经近球小管主动分泌进入肾小管。
本品主要作用于髓袢升支粗段,抑制Na+/K+/2Cl-转运系统。临床药理学研究亦证实了这是本品在人体中的作用位点,且对肾的其他部位没有作用。因此本品的利尿作用与药物在尿中的排泄速率的关联程度高于在血液中的浓度。托拉塞米可增加钠、氯和水在尿中的排泄量,但不显著改变肾小球滤过率、肾血流量和酸碱平衡。
肾衰患者在使用本品后的肾清除率显著下降,但总的血浆清除率无显著变化。只有少量的本品能进入髓袢内的作用位点,所以排钠作用下降。肾衰患者若服用高剂量本品仍能获得利尿作用。由于经肝代谢消除后仍为原形药,所以本品在肾功能受损患者中的总血浆清除率和消除半衰期仍保持正常。
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(实习编辑:李建雄)
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