托拉塞米片主要成份为托拉塞米。化学名称:N-[[(1-甲基乙基)氨基]羰基]-4-[(3-甲基苯基)氨基]-3-吡啶磺酰胺。托拉塞米片用于因充血性心力衰竭引起的水肿。那么,托拉塞米片会引起尿镁的排泄量增加?
托拉塞米片的生物利用度约为80%,个体间差异很小,90%可信限为75%-89%。药物的吸收受首过代谢影响很小,口服给药后1小时内血清浓度达峰值(Cmax),剂量在2.5-2OOmg范围内,本品的Cmax、AUC值与剂量呈比例。与进食同时服药使本品的血药浓度达峰时间延迟约30分钟,但总生物利用度(AUC值)及利尿作用不改变。本品的吸收基本不受肝肾功能障碍的影响。
本品主要作用于髓袢升支粗段,抑制Na+/K+/2Cl-转运系统。临床药理学研究亦证实了这是本品在人体中的作用位点,且对肾的其他部位没有作用。因此本品的利尿作用与药物在尿中的排泄速率的关联程度高于在血液中的浓度。托拉塞米可增加钠、氯和水在尿中的排泄量,但不显著改变肾小球滤过率、肾血流量和酸碱平衡。
肾衰患者在使用本品后的肾清除率显著下降,但总的血浆清除率无显著变化。只有少量的本品能进入髓袢内的作用位点,所以排钠作用下降。肾衰患者若服用高剂量本品仍能获得利尿作用。由于经肝代谢消除后仍为原形药,所以本品在肾功能受损患者中的总血浆清除率和消除半衰期仍保持正常。
健康志愿者单次使用本品后,尿镁的排泄量增加,但在对高血压患者的4-6周试验中,患者的血镁水平只轻度增加。在对高血压患者的长期试验中,患者的血镁水平平均1年增加0.03mg/dL(0.0lmmol/L)在使用本品治疗11个月的426名患者中,只有1例低镁血症(1.3mg/dL,相当于0.53mmol/L)。作为一项不良反应的报道。
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(实习编辑:李建雄)
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