达沙替尼片为白色或类白色薄膜衣片，除去包衣后显白色或类白色。主要成份为达沙替尼。化学名称为：N-(2-氯-6-甲基苯基)-2({6-[4-(2-羟基乙基)哌嗪基-1]-2-甲基嘧啶基-4}氨基)-1，3-噻唑-5-酰胺，一水合物。那么，服用达沙替尼片会出现恶心吗？

达沙替尼片具有较大的表观分布容积（2，505L），达沙替尼片可以广泛地分布于血管外。达沙替尼片的体外试验表明，达沙替尼片在临床相关的浓度下与血浆蛋白结合率大约为96%。达沙替尼片在人体被广泛地代谢，有多个酶参与了代谢产物的形成。达沙替尼片在接受100mg的[[sup]14[/sup]C]标记的达沙替尼的健康受试者中，达沙替尼片的血浆中循环放射性的29%。达沙替尼片的血浆浓度和在体外测定的活性表明，达沙替尼片的代谢产物不太可能在所观察到的药物药理学活性中发挥主要作用。CYP3A4是主要负责达沙替尼代谢的酶。

达沙替尼片口服后可被快速吸收，在0.5-3小时内达到峰值浓度。达沙替尼片口服后，在25mg至120mg，每日2次的剂量范围内，达沙替尼片平均暴露（AUCτ）的增加大约与剂量的增加呈正比。患者中达沙替尼的总体平均终末半衰期大约为5-6小时。达沙替尼片在高脂饮食30分钟后单次给予100mg的达沙替尼可使达沙替尼的平均AUC增加14%。达沙替尼片服用30分钟前给予低脂饮食可使达沙替尼的平均AUC增加21%。所观察到的食物作用并不能代表与临床相关的暴露的改变。

达沙替尼片最常见不良反应包括体液潴留(胸腔积液)、胃肠道反应(包括腹泻、恶心、腹痛和呕吐)及出血事件。最常见严重不良反应包括发热(9%)、胸腔积液(6%)、肺炎(6%)、血小板减少症(5%)、发热性中性粒细胞减少症(7%)、胃肠道出血(6%)、血小板减少症(5%)、呼吸困难(4%)、贫血(3%)和腹泻(2%)等。

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（实习编缉：钟丽冰）