达沙替尼片的禁忌是怎样呢？

达沙替尼片为白色或类白色薄膜衣片，除去包衣后显白色或类白色。达沙替尼片的主要成份为达沙替尼。那么，达沙替尼片的禁忌是怎样呢？

达沙替尼片具有较大的表观分布容积（2，505L），达沙替尼片可以广泛地分布于血管外。达沙替尼片的体外试验表明，达沙替尼片在临床相关的浓度下与血浆蛋白结合率大约为96%。达沙替尼片在人体被广泛地代谢，有多个酶参与了代谢产物的形成。达沙替尼片在接受100mg的[[sup]14[/sup]C]标记的达沙替尼的健康受试者中，达沙替尼片的血浆中循环放射性的29%。达沙替尼片的血浆浓度和在体外测定的活性表明，达沙替尼片的代谢产物不太可能在所观察到的药物药理学活性中发挥主要作用。CYP3A4是主要负责达沙替尼代谢的酶。

达沙替尼片口服后可被快速吸收，在0.5-3小时内达到峰值浓度。达沙替尼片口服后，在25mg至120mg，每日2次的剂量范围内，达沙替尼片平均暴露（AUCτ）的增加大约与剂量的增加呈正比。患者中达沙替尼的总体平均终末半衰期大约为5-6小时。达沙替尼片在高脂饮食30分钟后单次给予100mg的达沙替尼可使达沙替尼的平均AUC增加14%。达沙替尼片服用30分钟前给予低脂饮食可使达沙替尼的平均AUC增加21%。所观察到的食物作用并不能代表与临床相关的暴露的改变。

达沙替尼片的禁忌：对达沙替尼或任何一种辅料过敏的患者，禁用本品。

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（实习编缉：钟丽冰）