琥珀酸美托洛尔缓释片为白色或类白色薄膜衣片。除去包衣后显白色。主要成份为琥珀酸美托洛尔。化学名:1-异丙氨基-3-[对-(2-甲氧乙基)苯氧基]-2-丙醇琥珀酸盐。那么,琥珀酸美托洛尔缓释片可以用于失代偿性心力衰竭患者吗?
琥珀酸美托洛尔缓释片口服吸收完全并经历广泛首过代谢,生物利用度约为20%。琥珀酸美托洛尔缓释片的血药浓度达峰时间出现在服药后2.5-5小时。琥珀酸美托洛尔缓释片的血药浓度峰值和药时曲线下面积(AUC)在20mg范围内随剂量线性增加。琥珀酸美托洛尔缓释片的血浆蛋白结合率>99%。琥珀酸美托洛尔缓释片对年轻、健康受试者口服10mg本品后,平均峰谷稳态血药浓度分别为7nmol/L和2nmol/L。高血压患者(平均年龄64岁)口服20mg本品后的平均峰谷稳态血药浓度分别为23nmol/L和7nmol/L。由于本品的半数有效浓度为4~6nmol/L,所以根据不同患者,口服5~10mg本品或口服20mg本品,均可期望达到24小时降压效应。
琥珀酸美托洛尔缓释片在年轻、健康受试者体内的全身血浆清除率约为0.8L/min,表观分布容积约为10L/kg。琥珀酸美托洛尔缓释片的血药浓度随年龄增加,老年高血压患者(平均年龄74岁)的平均清除率仅为年轻人(平均年龄26岁)的45%,稳态时年轻患者的AUC只为老年人的39%。琥珀酸美托洛尔缓释片的生物利用度受饮食影响。当给予高脂餐或碳水化物饮食时,Cmax增加60%,AUC未见改变。少量清淡饮食(桔子汁、烤面包和谷类食物)不影响本品的药动学特征。琥珀酸美托洛尔缓释片在饮用葡萄柚果汁时,琥珀酸美托洛尔缓释片的生物利用度大约增加2倍。未见桔子汁改变本品的动力学行为。
心源性休克。病态窦房结综合征。II、III度房室传导阻滞。不稳定的、失代偿性心力衰竭患者(肺水肿、低灌注或低血压),持续地或间歇地接受β受体激动剂正变力性治疗的患者。有症状的心动过缓或低血压。本品不可给予心率<45次/分、P-Q间期>0.24秒或收缩压<100mmHg的怀疑急性心肌梗死的患者。心力衰竭适应症患者,如果其平卧位收缩压在多次测量时均低于100mmHg,在开始治疗前应对其是否适用本品进行重新评估。伴有坏疽危险的严重外周血管疾病患者。对本品中任何成份或其它β受体阻滞剂过敏者禁用琥珀酸美托洛尔缓释片。
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(实习编缉:邵泽妹)
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