伊宁曼为白色或类白色片。主要成份为奥利司他,化学名称:(S)-2-甲酰氨-4-甲基-戊酸-(S)-1-{[(2S,3S)-3-己基-4-氧代-氧杂环丁基]甲基}十二烷基酯。那么,伊宁曼可以用于胆汁郁积症患者吗?
伊宁曼中M1和M3具有一个开放的β-内酯环,伊宁曼对脂肪酶的抑制活性极弱(与奥利司他相比,分别低1000倍和2500倍)。伊宁曼在治疗剂量下,M1、M3的抑酶活性及血浆浓度很低(服药2~4小时后平均为M1,26ng/ml和M3,108ng/ml),因此这两种代谢产物不具有药理意义。
伊宁曼过减轻体重和维持体重,并结合低热量饮食控制肥胖;还可用于减少在体重降低后的反弹。伊宁曼几乎不被吸收,所以难以测定其分布容积,无法进行药代动力学检测。伊宁曼在体外99%以上的奥利司他与血浆蛋白结合(脂蛋白、白蛋白是主要的结合蛋白)。伊宁曼很少与红细胞结合。
伊宁曼的动物试验提示,伊宁曼的代谢主要集中在胃肠道壁。伊宁曼在肥胖患者中进行的研究显示,伊宁曼在极少部分被全身吸收的药物成份中有两种主要的代谢产物,M1(4-环内酯环水解产物)和M3(M1附着一个N-甲酰基亮氨酸裂解产物)占全部血浆浓度的42%。
孕妇;对奥利司他或药物制剂中任何一种成份过敏的患者;慢性吸收不良综合征、胆汁郁积症患者;器质性肥胖患者(如甲状腺机能减退)禁用伊宁曼。
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(实习编缉:叶铠)
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