思博海的主要成份为盐酸多奈哌齐。思博海为薄膜衣片,除去膜衣后显白色或类白色。那么,过量服用思博海怎么办呢?
思博海约95%与人血浆蛋白结合。思博海有活性的代谢产物6-氧-去甲基多奈哌齐的血浆蛋白结合情况尚不清楚。思博海在不同组织中的分布尚未明确研究。思博海思博海在健康成年男性志愿者做的放射性质量平衡研究中,给予单剂[sup]14[/sup]C-标记的5mg盐酸多奈哌齐240小时后,仍有28%的标记物未被回收,思博海和(或)其代谢物可能在体内存在10天以上。
思博海以原型由尿排泄或由细胞色素P450系统代谢为多种代谢产物,其中有些尚未确定。思博海服用单剂[sup]14[/sup]C-标记的5mg后,思博海的血浆放射性(以服用剂量的百分比表示),思博海主要为盐酸多奈哌齐原型(30%),6-氧-去甲基多奈哌齐(11%―唯一具有盐酸多奈哌齐相似活性的代谢物),donepezil-cis-N-oxide(9%),5-氧-去甲基多奈哌齐(7%)和5-氧-去甲基多奈哌齐的葡萄糖醛酸结合物(3%)。
思博海治疗用药过量的病人,应使用一般支持疗法。盐酸多奈哌齐过量时,可用叔胺型抗胆碱药如阿托品作解毒剂。建议根据反应使用静脉给予的硫酸阿托品:首剂静脉给1.0mg和2.0mg,然后根据临床表现给药。有报道合用其它拟胆碱药,如与季胺型抗胆碱药格隆溴胺(Glycopyrrolate)合并用药时,血压和心率反应不明显。尚不清楚盐酸多奈哌齐和(或)其代谢物能否由透析清除(血液透析、腹膜透析或血液过滤)
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(实习编缉:叶铠)
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