特维丝的主要成份为异维A酸,又称13-顺式维A酸。特维丝为深褐色胶丸,内容物为橙黄色油状混悬液。那么,服用特维丝会出现皮肤脆性增加吗?
特维丝口服14C标记的异维A酸混悬液80mg后,14C的活性在血中90小时衰减一半。特维丝的代谢产物及代谢终产物(轭合物)以相对均等的量从尿液及粪便中排泄(占总量65%~83%)。特维丝对74名健康成年受试者进食条件下单次口服80mg异维A酸后,特维丝及4-氧-异维A酸的消除半衰期(t1/2)分别为21.0±;8.2h及24.0±5.3h。特维丝对囊肿性痤疮患者单次及多次用药后,异维A酸的累积比范围为0.90~5.43。
特维丝与血清白蛋白的结合率达99.9%以上,特维丝中主要与白蛋白结合。特维丝口服后,特维丝在人体血浆中至少检测出三种代谢产物:4-氧-异维A酸、维A酸及4-氧-维A酸。维A酸与13-顺-维A酸(异维A酸)为几何异构体并可进行可逆性的相互转化。特维丝服用其中的一种异构体可引起另一种含量的增加。特维丝也可不可逆地氧化为4-氧-异维A酸,其几何异构体为4-氧-维A酸。
特维丝的副作用与维生素A过量的临床表现相似,常见的副作用包括口唇及皮肤干燥、唇炎、脱屑、瘙痒、疼痛、皮疹、皮肤脆性增加、掌跖脱皮、瘀斑,还可出现继发感染等。
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(实习编缉:邵泽妹)
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