拉坦噻吗滴眼液为复方制剂,其组份为:每1ml溶液含50μg拉坦前列素和6.8mg马来酸噻吗洛尔,相当于5mg噻吗洛尔,为无色澄明液体。那么,明显的心衰患者可以用拉坦噻吗滴眼液?
拉坦前列素酸的血浆清除率为0.401/h/kg;分布容积小,为0.161/kg;所以血浆半衰期短,仅为17分钟,眼部用药后,拉坦前列素酸的全身生物利用度为45%。拉坦前列素酸的血浆蛋白结合率为87%。拉坦前列素酸在眼内几乎没有代谢,代谢只要发生在肝脏。主要代谢产物为1,2—二去甲基和1,2,3,4—四去甲基代谢物,在动物试验中未发现或仅发现微弱的生物活性,且主要通过尿液排泄。
拉坦前列素为异丙酯前体药,本身无活性,在角膜内经酯酶水解转化为拉坦前列素酸后具有的生物学活性。前体药可通过角膜很好地吸收,进入房水的全部药物在透过角膜时已被水解。人体研究显示,拉坦前列索单独局部使用后大约2小时,其在房水中药物浓度达到峰值,峰值浓度大约为15—30ng/ml。猴子局部使用拉坦前列素后,药物主要分布于前房、结膜和眼睑。
拉坦噻吗滴眼液,适应症为降低开角型青光眼和高眼压症病人升高的眼压。适用于β-受体阻滞剂局部治疗效果不佳的病人。
拉坦噻吗滴眼液有如下禁忌:窦性心动过缓、病态窦房结综合征、窦房阻滞、起搏器控制不良的二度或三度房室传导阻滞、明显的心衰、心源性休克。
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(实习编辑:李建雄)
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