米氮平片拥有抗抑郁的药理机制;可改善抑郁症状以及患者睡眠结构,提高睡眠质量;较少引起性功能障碍,提高患者依从性;使用方便、较少药物相互作用、耐受性好。那么米氮平片会引起胆固醇/甘油三酯升高的不?
口服本品后其活性成分米氮平很快被吸收(生物利用度约为50%)。约二小时后血浆浓度达到高峰。米氮平约85%与血浆蛋白结合。平均半衰期为20~40小时;偶见长达65小时的半衰期;在年轻人中也偶见较短的半衰期。清除半衰期的大小适于将服用方式定为每日一次。血药浓度在服药3~4天后达到稳态,此后将无体内聚积现象。在所推荐的剂量范围内,米氮平呈线性药代动力学。与食物同服不会影响米氮平的药代动力学特征。
米氮平在服药后几天内大多被代谢并通过尿液和粪便排出体外。其主要生物转化方式为脱甲基及氧化反应,其次为结合反应。对人类肝脏微粒体生物体外的研究表明细胞色素P450酶CYP2D6和CYP1A2参与米氮平的8-羟基代谢物的形成。CYP3A4被认为负责N-去甲基和N-氧化物代谢物的形成。脱甲后的代谢产物仍具有药理学活性,并和原化合物具有一样的药代动力学特性。
米氮平片的主要成分:米氮平,化学名称:1,2,3,4,10,14b-六氢-2-甲基吡嗪并[2,1-a]吡啶并[2,3-c][2]苯氮杂卓。分子式:C17H19N3,分子量:265.36。
在美国进行的对照试验中,15%接受本品治疗的患者观察到非空腹胆固醇比正常值上限升高≥20%,安慰剂组为7%,阿米替林组为8%。在这些相同的试验中,6%接受米氮平治疗的患者非空腹甘油三酯升高至≥500mg/dL,安慰剂组为3%,阿米替林组为3%。
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(实习编辑:李伟君)
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