单硝酸异山梨酯缓释片(依姆多)功能主治：冠心病的长期治疗、预防血管痉挛型和混合型心绞痛，也适用于心肌梗死后的治疗及慢性心衰的长期治疗。单硝酸异山梨酯缓释片的主要成份是什么？

单硝酸异山梨酯缓释片(依姆多)活性成份为单硝酸异山梨酯。化学名：1,4∶3,6-二脱水-D-山梨醇-5-硝酸酯。分子式：C6H9NO6。分子量：191.14。

单硝酸异山梨酯缓释片为硝酸异山梨酯的主要活性代谢产物。象其他有机硝酸酯一样，单硝酸异山梨酯释放出一氧化氮，一氧化氮通过激活鸟苷酸环化酶，使cGMP增多，激活cGMP依赖性蛋白激酶，改变平滑肌细胞中各种蛋白的环磷化作用，从而松弛血管平滑肌。单硝酸异山梨酯通过松弛血管平滑肌使血管扩张，可扩张外周动脉和静脉。通过扩张静脉使静脉容量增加，减少回心血量，从而降低心室舒张末压力和体积(前负荷)；通过扩张动脉和小动脉降低系统血管阻力（后负荷），心肌作功减少；心脏前后负荷的降低，从而减少心肌耗氧量。而且，当因动脉硬化部分阻塞冠状动脉时，单硝酸异山梨酯可选择性扩张大冠状动脉，能促进心肌血流的重新分布，使冠脉灌注量增加，硝酸酯类还能扩张冠脉狭窄部位，以及缓解冠脉痉挛。单硝酸异山梨酯通过上述作用抗心肌缺血作用。对大鼠和小鼠的急性毒性研究表明，口服LD50约为2000-2500mg/kg，对鼠和狗分别进行了78周和52周的长期毒性研究，首次毒性反应分别发生在剂量405mg/kg和90mg/kg。对两代小鼠进行了生殖力研究，对小鼠和兔进行了致畸性研究，在母体致毒剂量下，未发现单硝酸异山梨酯有致畸作用。对单硝酸异山梨酯的体外、体内的诱变性研究表明，所有诱变性实验均为阴性。不管是小鼠和兔的长期毒性实验，还是对小鼠125周(雄性)，和138周(雌性)的致癌性研究均未发现致癌作用，表明单硝酸异山梨酯对人类的致癌力很低。

单硝酸异山梨酯口服吸收迅速，无肝脏首过效应，有效血药浓度稳定，持续时间长，分布心脏、脑组织中含量较高，血浆蛋白结合率为13%，主要经尿中排泄(约为81%)，胆汁中也有部分排泄(约为18%)。在尿中排泄的主要形式为异山梨酯，为48%；其次为5-单硝酸异山梨酯-葡萄糖醛酸结合物，占27%，以原形排泄仅占6%。胆汁排泄的主要形式也为5-单硝酸异山梨酯-葡萄糖醛酸结合物，它们随胆汁进入肠腔后被水解，释放出的5-单硝酸异山梨酯，绝大部分又重新吸收至血液。本品为单硝酸异山梨酯缓释制剂。口服给药后,约5小时血药浓度达到峰值,单硝酸异山梨酯吸收完全，生物利用度为90-100%。若与食物同时服用,吸收未受明显影响。表观分布容积大约为50L,消除半衰期为12小时。有效成分的释放与PH无关,食物对吸收无影响。肝肾功能损害对本品的药代动力学没有很大影响。

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（实习编辑：孙媛媛）